阿尔茨海默病是发病率很高的一种老年性疾病，其特征是胆碱能系统的功能性损伤和脑内淀粉斑的形成，造成的记忆衰退和智力下降。毒蕈胆碱M1受体和阿尔茨海默病有着密切的联系，其激活能有效的改善胆碱能系统活性和抑制脑内淀粉斑的形成，是治疗和减缓该病的有效途径。目前，用于治疗该病的M1受体激动剂选择性不高，给病人造成许多副作用，影响治疗。因此，筛选新型的M1受体的选择性激动剂，开发出治疗阿尔茨海默病的新药，是目前新药开发的一个研究重点。传统的动物筛选模式劳动强度大，效率低。随着分子生物学、分子药理学、自动化技术、检测技术的进步与结合，高通量药物筛选（High throughput screening, HTS）技术利用分子或细胞水平的药靶进行微量筛选，极大的提高了药物筛选的效率和准确性，是新药筛选的一个有效手段。本文应用重组基因技术，建立了一个适用于高通量药物筛选的M1受体激动剂的筛选模型，并利用该模型对400种中药水提物进行了小规模筛选，寻找M1受体激动剂。本文所建立的筛选模型将M1受体与报告基因相偶联，即将M1受体基因和报告基因共同转染到HEK293细胞株中，建立一个稳定表达的M1受体细胞株，用以筛选M1受体激动剂。当化合物与膜表面的M1受体结合后，激活M1受体对应的信号级联反应，改变胞内第二信使的表达水平，响应元件响应该变化，促进报告基因的表达，通过检测在细胞溶质中报告基因的量，间接评估化合物的生物活性。应用该筛选模型，对400种中药水提物进行了小规模筛选，发现了3种对M1受体有生物活性的中药，并对其中一种进行了成分分离，寻找对M1受体有激动剂作用的活性成分，取得了满意的效果。本课题所建立的筛选模型能够有效的用于M1受体激动剂的高通量筛选和中药活性成分的分离、鉴定，是药物筛选的有效手段。