新型吲哚类衍生物的合成及其对细胞色素复合物Ⅱ的抑制活性研究

来源 :华中师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:a956280507
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
线粒体呼吸链细胞色素复合物Ⅱ也叫做琥珀酸脱氢酶,是线粒体呼吸作用过程中一个非常重要的酶。对该酶的抑制作用会导致真核生物线粒体呼吸作用受阻,最终细胞因能量不足而死亡。正因为这一独特作用机理,这类抑制剂受到研究人员的关注。四十多年来涌现出一系列杀菌谱广、活性高、毒性低的优秀杀菌剂。时至今日科学家们仍然致力于该类抑制剂的研制,以期望得到新颖、高效的杀菌剂。本文结合前人的研究工作,分析细胞色素复合物Ⅱ抑制剂的结构特点,并采用生物活性亚结构拼接方法,将自然界中具有广泛生理活性的吲哚结构引入到该类抑制剂中,设计出新颖的骨架结构,合成了一系列没有文献报道的化合物。同时本文研究了目标化合物的生物活性,经过筛选得到了10个酶活水平与商品化抑制剂吡噻菌胺及氟唑菌酰胺相当或更高的化合物,其中Y14021的IC50=0.09 ±0.01μM,活性较毗噻菌胺及氟唑菌酰胺提高了10倍以上。
其他文献
本篇论文主要围绕具有显著抗菌活性的天然抗生素Myxovirescin A2的全合成展开。Myxovirescin A2是1982年在变绿黏球菌(strain v48)的培养液中发现的一种抗生素,1985年通过X-射
学位
高效毛细管电泳(HPCE)是国际上八十年代发展起来的一种高效分离分析方法,因其高效、快速、低耗、方法灵适、应用范围广泛等特点已成为分析化学领域的前沿技术.电化学分析法(E
作者对蛋白多糖复合物(LbP)进行了一系列比较深入的研究,并从中分离提取到一种具有免疫活性的糖蛋白--枸杞子糖蛋白(LbGp),并对其进行了一些开创性的研究,特别是发现LbGp的含