目的：中药卷柏为卷柏科(Selaginellaceae)植物卷柏(Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring)或垫状卷柏(Selaginella pulvinata(Hook. et Grev.) Maxim)的干燥全草，其功效为活血通经，主治经闭通经，癥瘕痞块，跌扑损伤等症。卷柏主要有效成分为卷柏黄酮，而卷柏黄酮主要含有穗花杉双黄酮。随着对其研究的深入，发现穗花杉双黄酮具有多种活性，包括抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、降血糖、降血压等作用。目前国内外对黄酮类化合物的体内的药代动力学研究较多，但是对双黄酮类化合物的体内研究甚少。本课题主要对穗花杉双黄酮在大鼠体内的药代动力学及组织分布进行研究，有助于优化卷柏黄酮制剂处方，并为制定最佳给药方案、提高给药安全性提供依据。　　方法：穗花杉双黄酮的制备：取卷柏药材10kg，95％的乙醇回流提取2次,每次2小时，合并提取液减压浓缩回收溶剂，得浸膏560g。称取一定量浸膏，适量95%乙醇溶解后，聚酰胺拌样，上聚酰胺树脂柱，80%乙醇洗脱，得到卷柏总黄酮。卷柏总黄酮经硅胶、Sephadex LH-20等柱层析，结合半制备液相色谱，得到穗花杉双黄酮单体。穗花杉双黄酮在大鼠体内的药动学研究：大鼠灌胃穗花杉双黄酮60mg/kg后，分别在：0,10,15,30,45,60,90,120,180,240,300,420min时断尾取血0.3mL，建立高效液相色谱法测定穗花杉双黄酮在大鼠体内的血药浓度并研究其药动学特征。穗花杉双黄酮在大鼠体内的组织分布研究：大鼠经灌胃穗花杉双黄酮0.5g/kg后，分别于10min、0.5h、1h、2h、4h、8h、12h后脱颈椎处死，立即取心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、脑等组织。组织匀浆处理后，建立高效液相色谱法测定穗花杉双黄酮在大鼠体内各组织浓度并研究其组织分布特点。　　结果：穗花杉双黄酮的制备：经高效液相色谱分析，从卷柏中提取分离纯化得到的穗花杉双黄酮纯度达到98%，可用于大鼠体内的药动学及组织分布研究；穗花杉双黄酮在大鼠体内的药动学研究：大鼠给药穗花杉双黄酮后，其药动学参数Tmax为90min，Cmax为(0.469±0.046）μg/mL，AUC(0-t)为（27.731±1.128） mg/L*min，AUC(0-∞)为(24.944±1.093) mg/L*min，t1/2为(57.008±2.765) min，V/F为(198.36±17.422) L/kg，CL/F为(2.408±0.103) L/min/kg。穗花杉双黄酮在大鼠体内的组织分布研究：大鼠灌胃给予穗花杉双黄酮后，穗花杉双黄酮不同程度的分布于心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠中，且在胃、大肠、小肠、肝等组织中浓度较高，给药0.5h后，脾脏、心组织中药物达到峰值；给药1h后，胃、小肠组织中药物达到峰值，给药2h后，肝脏组织中药物达到峰值。各组织中药物分布的最大百分比（各组织中浓度最大时间点的含药量比上大鼠灌药量）分别为：心：0.145%；肝：4.853%；脾：0.289%；肺：0.785%；肾：0.493%；脑：0.048%；胃：29.246%；大肠：1.004%；小肠：17.787%。　　结论：本实验建立了HPLC测定大鼠血清及组织中穗花杉双黄酮浓度的方法，并且此方法适用于穗花杉双黄酮在大鼠体内的药代动力学和组织分布的研究；穗花杉双黄酮在大鼠体内的药代动力学过程属于非房室模型；灌胃给药的穗花杉双黄酮后主要分布于大鼠的胃及大肠、小肠、肝、肾中，其次为心、肺、脾中，并可透过血脑屏障分布于脑组织中。