目的通过蟾蜍灵作用于人胃癌细胞株MGC803,观察蟾蜍灵对MGC803细胞增殖抑制、诱导凋亡的作用,研究蟾蜍灵在诱导凋亡过程中对Livin、Caspase-3蛋白表达的影响,分析其诱导凋亡的可能机制,为进一步应用于临床奠定基础。方法(1)采用MTT法测定细胞活力,绘制细胞增殖抑制曲线。(2)采用瑞氏-吉姆萨染色法,光学显微镜下观察细胞形态学变化。(3)采用流式细胞仪通过PI染色法分析细胞周期分布及凋亡判定。(4)采用Western blot技术检测Livin、Caspase-3蛋白的表达情况。结果(1)蟾蜍灵以时间、剂量依赖性方式抑制MGC803细胞增殖,24h、48h及72h抑制细胞增殖50%的药物浓度(IC50)分别为105.25±6.27nmol/L、47.92±4.32nmol/L及16.52±2.81nmol/L(。2)20nmol/L蟾蜍灵作用胃癌细胞24h,形态学表现为M期阻滞,流式细胞仪检测显示G2/M期阻滞;80nmol/L蟾蜍灵作用细胞24h,形态学出现胞膜完整、染色质固缩、凋亡小体形成等凋亡改变及流式细胞仪检测到的亚二倍体凋亡峰,细胞凋亡率为(20.83±2.72)%。(3)蟾蜍灵诱导细胞凋亡过程中,下调Livin蛋白表达(P<0.01),同时活化Caspase-3蛋白。结论蟾蜍灵能够抑制胃癌细胞MGC803的增殖,低浓度引起周期阻滞,高浓度诱导其凋亡;抑制凋亡抑制蛋白Livin的活性及活化Caspase-3可能是其抗癌的机制之一。