生物体中进行的反应绝大多数是通过酶来完成的,从反应的速率、反应产率以及反应的专一性方面考虑,是大多数体外反应无法比拟的。四氢叶酸辅酶在体内的作用是传递一碳单元来进行生物合成和代谢,是生物体内各种化合物甲基化的主要来源。从结构上分析,四氢叶酸辅酶的活性中心是生成或断开的咪唑啉五元环,由于这个五元环上两个氮原子的的△PK_a差别较大,则产生了不对称性,因而使之有了活性,在转移一碳单元时,以甲醇、甲醛、甲酸三种氧化态来完成。为了将这一生物反应有效地运用到有机合成中,在对四氢叶酸辅酶理解的基础上,本文设计、合成了三个系列共六个“1,2,3-三取代的不对称眯唑啉盐”作为取代的甲酸态四氢叶酸辅酶模型化合物[系列一（N（3）-芳基取代的苯基咪唑啉）:1,2-二甲基-3-对甲氧基苯基咪唑啉、1,2-二甲基-3-对硝基苯基咪唑啉、1,2-二甲基-3-对硝基苯基咪唑啉、1,2-二甲基-3-对硝基苯基咪唑啉;系列二:1,2-二甲基-3-乙酰基咪唑啉;系列三:1,5-二甲基-3-对甲苯磺酰基咪唑啉],并从水解、还原、加成以及一碳单元转移方面对其进行了详细的研究。此外,本文对四氢叶酸辅酶模型的其它两个特性——与醛的交换反应以及负氢转移性能也进行了详细的评述。研究内容如下: 内容一 为了探讨四氢叶酸辅酶模型化合物的活性,我们首先研究了系列一（N（3）-芳基取代的苯基咪唑啉模型化合物）的水解反应,发现此类化合物在稀的氢氧化钠溶液中非常容易水解,得到了一系列N-甲基-N-乙酰基-N′-芳基乙二胺衍生物,这个过程有效地模拟了四氢叶酸的水解机制。从中我们了解了影响模型化合物活性的结构及电子效应,为进一步研究模型化合物的其它反应提供了一定的理论基础。此外,我们也研究了模型化合物的还原反应,发现在NaBH₄作用下,此类化合物能被还原为1,2-二甲基-3-芳基咪唑啉啶衍生物。 为了进一步研究上述化合物的取代基效应,我们需要合成一系列C（2）-芳基取代的模型化合物,为此,我们不得不进行大量的合成工作。然而,经过试验我们发现了一个方便的合成方法,即一级胺催化的“模型与醛的交换法”,采用这