香豆素是具有苯骈α-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称,在结构上可以看作是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。其具有多种多样的药理活性,且在自然界分布广泛,是值得深入研究挖掘的一个天然药物宝库。吡唑类化合物是极为重要的含氮的五元杂环化合物,吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。在医药应用上,吡唑类化合物对许多的疾病均具有良好的疗效。　　本文拟利用拼合原理,以生物活性较好、原料易得的天然香豆素、吡唑环等药效基团作为先导化合物的基本结构骨架,与疗效较好的药效分子进行拼合,以达到活性叠加的目的。　　(1)以水杨醛、乙酰乙酸乙酯及取代苯甲醛为原料合成了香豆素α,β-不饱和酮中间体。　　(2)以香豆素α,β-不饱和酮中间体及水合肼、硝基苯磺酰氯等为原料,在DMAP、有机酸的催化作用下设计合成二氢吡唑-香豆素类衍生物,并初步测试香豆素-吡唑类化合物的体外抗肿瘤活性。　　(3)采用元素分析及1H NMR等方法对目标化合物进行结构表征。培养了2个新型化合物的单晶,用X-ray解析了晶体结构。