本文选择具有镇静安眠止痛作用的豆腐果素为模型药物，根据其理化性质和胃肠道吸收特点，设计研制12h缓释微丸。 采用高效液相色谱法测定豆腐果素的表观溶解度、溶液稳定性、药物在大鼠胃肠道吸收以及豆腐果素血浆蛋白结合率。结果表明：（1） 豆腐果素在pH7.4磷酸缓冲液、pH1.0盐酸溶液、水、甲醇、乙腈、乙醇中的表观溶解度依次降低，在水中微溶，在乙醇和乙腈中溶解度极低；（2） 温度、pH和光照对豆腐果素溶液的稳定性没有显著性影响；（3） 豆腐果素是一种蛋白结合率比较低的药物。 采用在体灌流法考察药物在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收情况。试验结果表明，豆腐果素在大鼠胃、小肠各段均有吸收，吸收百分数变化不大，胃16.03±2.98％，十二指肠4.03±0.93％，空肠6.23±0.98％，回肠上端6.78±2.63％，结肠处基本无吸收。 采用流化床制备豆腐果素缓释微丸，主要有两个步骤：（1） 空白丸芯的载药；（2） 载药微丸的包衣。豆腐果素微丸载药采用空白丸芯混悬液上药法，该法工艺简单，上药率高于90％。分别采用乙基纤维素水分散体Surelease^?（以下简称Surelease）和丙烯酸树脂水分散体Eudragit^?RS 30D／RL 30D（以下简称Eudragit RS／RL）两种材料对载药微丸进行包衣，考察其缓释效果。对2种材料的包衣处方进行了筛选，Surelease的最优处方为：4％包衣增重、15％致孔剂；Eudragit RS／RL最优处方为：10％包衣增重，Eudragit RS／RL比例为17：1，增塑剂（TEC）占包衣材料量20％。体外释放度试验表明：Surelease包衣微丸的释药行为不受pH的影响，而Eudragit RS／RL包衣微丸则表现出pH依赖性，在酸性介质中释放变慢。 Surelease包衣微丸在40℃、40℃×RH75％条件下放置3个月，25℃条件下放置6个月，其性状、均匀性、药物含量、释放度等均无明显变化。Eudragit RS／RL包衣微丸在40℃×RH75％条件下释放逐渐变慢。 对Surelease包衣微丸、Eudragit RS／RL包衣微丸分别进行了犬体内的药物动力学研究，结果表明：两者达峰时间没有差异，在1.5h左右；与普通片剂相比，Surelease包衣微丸的相对生物利用度为101.31％，体内平均滞留时间（MRT）明显的延长，在体内3h～10h段，普通片剂和Surelease包衣微丸的血药浓度有显著性差异，表明Surelease包衣的豆腐果素微丸在犬体内具有明显的缓释作用。