白英化学成分分离及其药效相互作用的研究

来源 :华中农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mwd2009
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从药用植物中分离有活性的单体化合物是天然药物研究的重要方向。然而许多研究表明,分离之后的单体活性不同于混合物成分,植物中的化合物不是单独发挥作用,而是呈现一定比例,相互间表现出协同或拮抗作用。白英(Solanum lyratum Thunb.)临床上多是整体使用,具有很好的抗肿瘤作用,然而前人分离得到的单体化合物活性与临床效果相比偏弱,我们推测可能存在不同成分间协同增效作用,因此进行了如下研究:(1)从白英中提取到生物碱、总皂苷和总提取物,并利用MTT法测定了这些活性成分对HMEC-1细胞的毒性影响。结果发现相同浓度下白英总提取物比生物碱和总皂苷的毒性更低,说明总提物能降低细胞毒性,对细胞起到保护作用。(2)利用硅胶色谱柱、葡聚糖凝胶色谱和薄层色谱等方法从白英中分离纯化,并通过核磁共振和质谱等手段鉴定了四种不同类型的化合物solavetivone(SO)、tigogenin(TI)、n-dodecanol(DO)和friedelin(FR),其中SO和FR是首次从白英中分离得到。体外测定SO、TI和FR对A549和Hep G2两种肿瘤细胞的抑制效果发现,三种化合物单独使用时均无显著的抑制作用;两两联用时有增效作用;三种联用抗肿瘤效果最好,对两种癌细胞的抑制率达到40%以上,说明三者具有协同效应,能增强体外抗肿瘤效果。(3)实验室前期从白英中分离到了有良好效果的皂苷类抗炎单体化合物Diosgenin3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosiduronic acid(DRG),本研究用HPLC方法测定了白英总皂苷中该化合物的含量,并用已建立的抗炎模型对总皂苷和DRG进行抗炎比较,结果发现在DRG的含量保持一致时,总皂苷的抗炎效果弱于DRG单独使用;另外,我们还探究了DRG单独以及与SO、FR和TI联用后的抗肿瘤活性,结果表明,TI对DRG的抗肿瘤效果抑制最显著,FR与DRG两者间无相互作用。这说明除了协同作用以外,白英的化学成分间还存在拮抗作用成分。
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