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短指软珊瑚和豆荚软珊瑚同隶属软珊瑚科,属于海洋低等无脊椎动物,是热带和亚热带海洋中常见的海洋生物。虽然自身缺乏有效的物理防御手段,却能在海洋的恶劣环境中得以生存和繁衍,主要依靠其次生代谢产物的化学防御作用。这些次级代谢产物还常常显示出良好的抗菌,抗肿瘤及杀虫等药理学活性,对海洋天然产物中新骨架和先导化合物的发现,具有重要的启迪作用。
为了获得目标产物,我们对采自海南省三亚海域的短指软珊瑚Sinularia sp.和豆荚软珊瑚Lobophytum sp.进行了系统的化学成分和生物学研究。通过综合运用正、反向硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备HPLC等分离手段,并结合NMR、MS、IR、UV等现代波谱学技术,从短指软珊瑚中共分离鉴定了19个单体化合物,它们分别为化合物sinularcasbane A-F(1-6),1-epi-10-Oxodepressin(7),10-Hydroxydepressin(8),1-epi-10-Hydroxydepressin(9),10-Oxo-11,12-dihydrodepressin(10),2-epi-10-Oxo-11,12-dihydrodepressin(11),1-epi-10-Oxo-11,12-dihydrodepressin(12), sinularcembranolides A-D(13-16), sinumerolide B(17), pukalide(18)和3,7,11,15-cembratetraen-6-ol(19),其中,化合物1-6,13-16为新化合物;从豆荚软珊瑚中分离并鉴定了17个单体化合物,它们分别为化合物(1R*,3R*,4R*,14R*,7E,11E)-3,4-epoxycembra-7,11,15(17)-trien-16,14-olide(20),(1R*,7S*,14S*,3E,11E)-7-hydroperoxycembra-3,8(19),11,15(17)-tetraen-16,14-olide(21),(1R*,7S*,14S*,3E,11E)-18-acetoxy-7-hydroperoxycembra-3,8(19),11,15(17)-tetraen-16,14-olide(22),(1R*,14S*,3E,7E,11E)-cembra-3,7,11,15(17)-tetraen-16,14-olide(23), lobolide(24), lobophytolide(25),lobophytolide A(26), lobophytolide B(27), lobophytolide E(28), isolobophytolide(29),13-hydroxylobolide(30),13,18-diacetylsinularolide B(31),3-dehydroxylpresinularolideB(32), durumolide B(33), sarcophytol A(34),4-epiisocembrol(35), sinularic acid A(36),其中,化合物20-22是新化合物。
本项课题还采用了抗肿瘤活性的评价模型(H460,SGC7901,A549,MDA,MCF-7,P815,B16和HCT116细胞株),对短指软珊瑚的单体化合物进行了初步的活性筛选实验。结果表明,所有的化合物的抗肿瘤活性都不强。
本项课题对采自海南省三亚海域的两种软珊瑚进行了系统的化学成分研究,丰富了对软珊瑚中次级代谢产物的研究,也为软珊瑚资源的开发利用提供了重要的理论参考依据。