手性化合物在医药、农药、工业及许多领域均有重要用途。不对称合成法及外消旋体拆分法是获得手性物质的主要方法。我们以廉价易得的L-半胱氨酸盐酸盐为手性源合成了(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸[简称(R)-TTCA],由(R)-TTCA与氢化铝锂反应一步得到一种手性氨基醇((R)-4-(羟甲基)-四氢噻唑-2-硫酮1)催化剂。测定了1的晶体结构,证明它在常态下主要为含有硫羰基的化合物,以1为手性催化剂由苯甲醛与二乙基锌反应得到了手性仲醇其构型为S,探讨了该反应的机理。以(R)-TTCA为拆分剂对甲砜霉素化学合成过程中的重要中间体D,L-苏式-对-甲砜基苯基丝氨酸乙酯进行动力学拆分,直接得到了L-苏式-对-甲砜基苯基丝氨酸乙酯。以(R)-TTCA及其它含氮杂环化合物与金刚烷胺反应得到了相应的铵盐,采用MTT法对其进行了体外抗肿瘤活性的筛选,发现烟酸金刚烷胺具有较好的抗肿瘤活性,随后又建立小鼠荷瘤模型对其进行动物体内抗肿瘤作用实验,结果显示最高抑瘤率达51.94%。在此基础上,我们进一步研究了其它类型的有机酸金刚烷胺盐的体外抗肿瘤活性,发现氯乙酸金刚烷胺对肝癌和胃癌细胞有较好的抑制作用,随后又建立荷瘤动物模型对其体内抗肿瘤活性进行研究。结果证明氯乙酸金刚烷胺对H22小鼠实体瘤的抑制率达44.4%。以上工作均未见文献报道。