钯催化碳—氢活化构建芳基内酯(酰胺)及全合成应用研究

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钯催化碳-氢键活化是当今合成方法学的研究热点之一。本论文首先综述了钯催化碳-氢键活化的发展历史与近况,并列举了导向碳-氢活化的反应实例。鉴于许多碳-氢官能化反应中的导向基难以进行衍生化,因此我们希望能发展杂环合成导向的碳-氢活化反应,导向基在实现导向的同时也作为合成砌块。首先,我们以羧酸作为导向基,实现了碳-氢直接内酯化反应,完成了联芳基内酯的合成,整个反应只需脱除两个氢,具有高度的原子经济性。针对碳-氢活化经历七元环中间体不易发生的问题,我们通过添加氨基酸配体来进行加速;而对于碳(Sp2)-氧键还
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