【摘 要】
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异维A酸具有调节皮脂腺分泌、改变人体分泌皮脂成分、抑制中性粒细胞趋化、抑制痤疮丙酸杆菌增殖以及调节毛囊异常角化等药理作用,成为临床治疗中重度痤疮的一线药物。多年的临床治疗发现,部分病人疗效不尽如人意,而且与病情的轻重程度无关。异维A酸人体药动学研究结果,人体药动学参数有较大的个体差异。异维A酸在人体内经细胞色素酶首先代谢为4-OH-13-cis-RA,而后转变为4-OXO-13-cis-RA。参与
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异维A酸具有调节皮脂腺分泌、改变人体分泌皮脂成分、抑制中性粒细胞趋化、抑制痤疮丙酸杆菌增殖以及调节毛囊异常角化等药理作用,成为临床治疗中重度痤疮的一线药物。多年的临床治疗发现,部分病人疗效不尽如人意,而且与病情的轻重程度无关。异维A酸人体药动学研究结果,人体药动学参数有较大的个体差异。异维A酸在人体内经细胞色素酶首先代谢为4-OH-13-cis-RA,而后转变为4-OXO-13-cis-RA。参与代谢的肝细胞色素酶有CYP2B6、CYP2C8、CYP3A4、CYP2A6等。药物转运蛋白P-糖蛋白(P
其他文献
目的皮瓣缺血坏死的发生主要是白细胞介导的炎症反应、缺血-再灌注损伤的结果,地塞米松(Dexamethasone, DXM)和氨氯地平(Amlodipine esylate, AB)针对这些机制,已被用于防治皮瓣缺血坏死,但是,口服或静脉滴注或皮瓣下置管等使用方法各有其缺点,为避免缺点、提高DXM、AB的防治效果,制备复方DXM-AB凝胶,研究DXM和AB的经皮渗透能力及其对大鼠缺血随意皮瓣成活的影
孕酮是一种性腺激素,它是反映卵巢活动的精确指示剂,所以监测奶牛机体孕酮含量变化是预防和治疗其繁殖障碍性疾病的有效手段。孕酮在奶牛体内含量较低,需要有高效、灵敏和特异性的检测方法。本文利用丝网印刷电极和间接竞争酶联免疫分析法研制了快速检测孕酮含量的生物传感器并用于奶牛乳汁中孕酮的测定。选用孕酮衍生物孕酮-11α-半琥珀酸酯(11 a-hydroxyprogesterone hemisuccinate
本实验的研究目的是评估三环类抗抑郁药、阿米替林对多囊卵巢患者卵巢及卵巢内神经功能的影响。雌二醇诱导的多囊卵巢模型可以表现出多囊卵巢综合症一些内分泌和卵巢形态学方面的特征,同时也使得卵巢内交感神经更加活跃。本实验就是通过对雌二醇诱导的多囊卵巢大鼠模型连续的进行阿米替林腹腔注射处理,研究动情周期,卵巢结构,肾上腺素受体a1各亚型mRNA表达,及B2亚型mRNA和蛋白含量的表达变化情况。主要研究内容及结
目的首次以阿苯达唑为主药,酸性壳聚糖、Fe3O4磁性纳米粒和海藻酸钠为主要智能载体,研究阿苯达唑pH／磁双重敏感性智能水凝胶给药系统。方法采用离子凝胶化法制备壳聚糖一海藻酸钙磁性凝胶小球,通过单因素试验和正交试验优化其制备工艺,通过红外光谱法进行结构表征,扫描电镜观察磁性水凝胶的表面形态,并用振动样品磁强计测定其磁学性能；同时对磁性水凝胶小球的包封率、载药量、溶胀性、磁响应性和体外不同pH环境中的
研究目的采用Langendorff离体心脏灌流技术,观察盐酸非洛普(DDPH)对离体大鼠缺血/再灌注损伤心脏心功能、心肌脂质过氧化作用、心肌梗死范围、心肌超微结构及再灌注性心律失常的影响,研究]DDPH对缺血/再灌注损伤心肌的保护作用及其主要保护机制。研究方法72只雄性健康SD大鼠随机分为六组,分别为正常对照组、缺血/再灌注组、维拉帕米组、DDPH 3、7、15μmol/L组。采用Langendo
鬼臼毒素,是一种天然存在的木脂素类化合物。鬼臼及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗肿瘤活性、抗病毒活性、抗风湿、杀虫等。其中,抗肿瘤活性最引人关注,常常作为研究开发抗癌药物的先导化合物。而稳定的氮氧自由基在生物体内具有广泛的生物活性。有研究表明,将稳定氮氧自由基引入抗癌药物中可以降低药物毒性,提高活性。稳定氮氧自由基还具有超氧化物歧化酶(SOD)类似的活性,可以防止各种生物系统的氧化损伤。为了寻找高
哺乳动物锌金属外肽酶在控制细胞表面神经肽和肽类激素信号的关闭,尤其是在对感觉信息的控制中发挥着重要的作用。2006年,Wisner等从人的唾液中发现了一种锌金属肽酶抑制剂,这是一种分子量为693Da,氨基酸组成为QRFSR的五肽,被命名为opiorphin,并且发现Opiorphin能够抑制外肽酶对脑啡肽的降解,从而延长脑啡肽的半衰期。同时经体外实验证实opiorphin是一种人的中性肽链外-内切
目的观察高同型半胱氨酸血症(HHcy)对去卵巢大鼠肝脏的影响及雌激素、叶酸和N-乙酰半胱氨酸对HHcy所致肝损伤的保护作用,并探讨其机制。方法将48只4月龄雌性SD大鼠按体重随机均分为6组：假手术组(Sham组)、去卵巢组(OVX组)、蛋氨酸负荷组(OVX+蛋氨酸1 g.kg-1.d-1,Met组)、17-β雌二醇替代治疗组(OVX+Met+17-β雌二醇0.1 mg.kg-1.d-1,ERT组)
为了寻找高效低毒的抗癫痫化合物,本文以对羟基苯甲醚为起始原料,设计合成了一系列苯并氧氮杂(?)酮化合物(8a-8u),并进一步在其1,2位并入了三唑环得到了另一系列三唑并苯并氧氮杂(?)化合物(13a-13s)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示,合成的大多数化合物都具有抗惊厥活性,并入三唑后的13a-13s系列要明显优8a-8u系列,
查尔酮具有广泛的生物学活性。据报道查尔酮的衍生物具有抗炎作用并抑制NO的生成。前人合成的2,4,6-(trismethoxymethoxy)chalcone (TMMC)衍生物在RAW 264.7 cell中,通过抑制NO的生成表现出了较好的抗炎作用。根据查尔酮的抗炎作用的机理我们合成了比TMMC更好的抗炎化合物。即,合成了(2E,2E)-1,1-(2-hydroxy-4,5,6-trimehox