西罗莫司缓释片及控释片的研究

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西罗莫司(sirolimus,SRL)是一种新型强效免疫抑制剂,临床上可用于器官移植抗排斥作用和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、牛皮癣等自身免疫性疾病。但由于其治疗窗窄(4~8ng·ml~(-1)),临床使用时高脂血症的发生率高达44%左右。而研究证明,其不良反应的发生率与药物的血药浓度成正相关,即药物浓度的升高,高脂血症的发生率也随之增高。因此,本文采用缓控释技术制备SRL口服缓控释制剂,以达到降低达峰浓度,维持平稳的血药浓度,减小暴露药物量,降低高脂血症等不良反应发生率,提高临床用药的安全性的目的
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尼群地平片(Nitrendipine tablets)市售厂家众多,内在质量参差不齐,虽然同一厂家不同制剂的体外溶出度均符合中国药典标准,但药动学行为存在差异,这也是导致药物临床疗效千差万别的主要原因之一。尼群地平又是治疗危及生命疾病的重要药物,所以,提高其制剂质量的研究工作势在必行。本文通过不同溶出度测定条件对10个厂家的尼群地平片进行了质量再评价,通过Beagle犬体内药动学试验,对其中质量较
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本文通过对药物的处方前研究及脂质体的处方工艺筛选,制备了硫酸卷曲霉素脂质体。通过加入冻干保护剂,选择适当的冻干工艺,将脂质体进行冷冻干燥制得冻干粉。目的在于制备有较高载药量和包封率、稳定性好的脂质体,并达到肺靶向和减少毒副作用。本文建立了硫酸卷曲霉素脂质体的体外分析方法,测定了硫酸卷曲霉素油水分配系数的对数值1gP约为-1.0。建立了超滤法和透析法两种方法测定脂质体的包封率,结果表明两种方法均有较
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骨质疏松症是中老年人,特别是绝经后妇女的一种常见多发病,表现为骨脆性增加和骨折危险度增高,是一种全身性骨代谢障碍的疾病。治疗骨质疏松的药物包括钙剂、雌激素、双膦酸盐类、维生素D及其活性类似物等。双膦酸盐类是一类人工合成的化合物,20世纪70年代开始用于临床,副作用低,疗效确切,已逐渐取代雌激素类药物成为治疗骨质疏松症的常用药,而维生素D是预防和治疗骨质疏松症的有效辅助药物。由于骨质疏松症需要长期治
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兰索拉唑为苯并咪唑类化合物,在体内可以选择性的抑制H~+/K~+-ATP酶的活性,是质子泵抑制剂中的代表性药物,临床上主要用来治疗胃及十二指肠溃疡。本文根据其理化性质和胃肠道吸收特点,设计研制了肠溶微丸胶囊。建立了准确可靠的高效液相色谱法和紫外分光光度法测定兰索拉唑肠溶微丸的含量及体外释放度。对兰索拉唑不同pH介质中的表观溶解度、油水分配系数、药物水溶液的稳定性以及药物与不同辅料的配伍稳定性进行研
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