6-甲基脲嘧啶及其衍生物是一类用途广泛的杂环化合物,脲嘧啶是许多天然产物的基本成分,具有很好的生物活性,可以用于抗肿瘤、抗HIV、消炎以及抗滤过性病原体等,也是一种重要的医药和农药合成中间体。本文以乙酰乙酸乙酯和氨基甲酸酯为起始原料,经过两步反应合成出了6-甲基脲嘧啶和7个N₁-取代-6-甲基脲嘧啶衍生物,并通过六步反应合成出了具有抗HIV活性的N₁-[2-（芳氧基）乙氧基]-6-甲基脲嘧啶。用元素分析、IR、和¹H NMR进行了表征。首先,乙酰乙酸乙酯在非极性溶剂中转化成烯醇式,在醋酸锌存在下与氨基甲酸酯反应生成6-甲基-2,3-二氢-1,3-噁嗪-2,4-二酮,产率82.3%。再用6-甲基-2,3-二氢-1,3-噁嗪-2,4-二酮和氨或胺直接反应,合成N₁-取代-6-甲基脲嘧啶衍生物,产率可达到75%～90%。以酚为起始原料与氢氧化钠反应生成酚钠后,再与氯乙醇反应合成出了6种2-（芳氧基）乙醇。反应过程中,没有按照文献报道采用相转移催化剂,而是采用适当的溶剂,先脱水后缩合,使反应产率提高到92%。用多聚甲醛和干燥氯化氢使2-（芳氧基）乙醇的羟基氯甲基化,合成出了1-[2-（氯甲氧基）乙氧基]-4-甲基苯,并通过对氯甲基化反应条件的优化,筛选出了最佳的催化剂、溶剂、反应时间以及反应温度,使合成产率达到90.3%。采用经典的Gabriel反应,使1-[2-（氯甲氧基）乙氧基]-4-甲基苯和邻苯二甲酰胺钟盐缩合,脱去氯化钠,得到中间体。再用水合肼还原成目标胺化合物。在相转移催化剂CTAC的作用下,以氯仿为溶剂,50℃反应8 h,产率可达到85%。使6-甲基-2,3-二氢-1,3-噁嗪-2,4-二酮和[2-（芳氧基）乙氧基]甲胺进行反应,合成出了具有抗艾滋病毒活性的化合物N₁-{[2-（芳氧基）乙氧基]甲基}-6-甲基脲嘧啶衍生物,避免了文献采用的三甲硅烷基化和去保护反应,路线简捷,成本低,有较好的应用前景。