失眠作为临床上经常见的、多发性疾病,治疗它的主要药物是催眠镇静类药物。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。在参考国内外有关文献的基础上,详细阐述了雷美替胺的合成方法,总结并筛选出了一条简单、高效且适合于工业化生产的合成路线:以1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮为起始原料,经过Wittig-Homer反应、NaBH4还原、叔丁氧羰基保护、酸性条件下脱保护、手性拆分、丙酰化等反应制得目标化合物雷美替胺,总收率为14.1%,纯度达到99.8%,满足标准。本路线不仅克服了现有工艺操作繁琐且最终产率较低的缺点,还提高了总收率及最终产品的质量。本文主要从投料比、反应温度、反应溶剂、反应时间、后处理方式等工艺参数对合成路线中各步反应条件进行了考察,确定了最优工艺合成条件。对优化后的小试工艺进行了中试验证。经验证,工艺参数都在控制范围内。对中试验证所得成品进行了分析检测,各项指标都符合要求。最终产物的结构经高效液相、1H-NMR和13C-NMR确证,优化后的工艺路线所需原料价廉易得,操作简便、收率高、产品质量好,是一条适合于工业化生产的路线。