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本文对第一个上市的HIV-1蛋白酶抑制剂saquinavir的合成工艺改进以及在此基础上开展了基于HIV-1蛋白酶C2对称性设计的新的蛋白酶抑制剂的合成与活性研究。
本文结合我国的基本国情，提供一条生产的工艺路线，为我国艾滋病的预防和治疗打下基础。对于该药生产工艺的研究将为我们开展抗艾滋病新药的研究打下良好的基础。
本文以两条不同的路线对主要片段中的关键中间体N-邻苯二甲酸酐保护的L-(-)-苯丙氨醛的合成工艺进行改进，可以大幅降低生产成本。利用不对称Henry反应开展对(2S，3S)-AHPBA的合成研究，部分研究成果能应用于另外HIV-1蛋白酶抑制剂合成。
本文基于HIV-1蛋白酶晶体的C2对称性结构特征而设计的一系列具有C2对称性的新的蛋白酶抑制剂合成与活性研究。HIV-1蛋白酶对于gag和gag-pol多聚蛋白的翻译表达，产生病毒核心的结构蛋白以及逆转录酶、融合酶与整合酶等起关键性作用。
本文以不同碳链长度的丙(戊、庚)二酸、酒石酸为桥连接AHPBA、L-苯丙氨酸的哌嗪(脯氨酸叔丁酰胺)酰胺等核心药效团，得到了一系列具有C2对称轴(或假对称性)的HIV-1蛋白酶抑制剂，其中有四个化合物表现出较高的体外抗HIV-1活性。结合计算机辅助设计技术，我们对抑制剂与HIV-1蛋白水解酶进行了分子对接研究。