具有生物活性的苯并异噻唑啉酮衍生物研究(Ⅱ)

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本文从氯乙酸乙酯出发,经氨解、异氰酸酯化,与取代-2-氨基嘧啶或取代-2-氨基均三嗪亲核加成等叁步反应,合成了十七个N’[取代嘧啶(均三嗪)-2-基]-α-氯乙酰脲(5a-5q),其中十六个是未见报道的新化合物。将这类化合物与糖精钠反应合成了十六个N-[N’-(取代嘧啶-2-基)-乙酰脲基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物新化合物(6a-6p)和N-[N’-(取代均三嗪-2-基)乙酰脲基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物(6q)。化合物(5),(6)的结构经IR,~1HNMR,MS及元素分析等测试而确证。标题化合物(5a-5q),(6a-6q)的结构式分别为: (5)N’-[取代嘧啶(均三嗪)-2-基]-α-氯乙酰脲 (6)N-[N’-(取代嘧啶-2-基)乙酰脲基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物 (6q)N-[N’-(取代均三嗪-2-基)乙酰脲基]-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-1,1-二氧化物 玉许 华中呷伍大学顷士企丈 5.6a b c d e f g h X H OH OH OH OLI Oil OilC! Z HC!1。*I人 *ZI人QI人’C4H。”m】CH2 *H。 Y C比 C!13 CZH。Clll CH。CI!ICfll CIJI 5、6 ti k!11 11O!’ X CI CI CI CI CI Clll ClllC!1 Z(”吾11,且召。C川/’CJJ;;”卜l】CllZ Clll (川。11 Y(:,l]F CIJJ CI]J CIJI CIJI Clll CHJ OC!11 D 用平皿法初步测定了化合物(5)即含多取代啼唤(三啼)环的 a-氯 乙酚眠(5。;-sq)和N-{N”-多取代啼陡-2-基)乙酚眠某卜I,2-米扑开l嘟I晔 咐二}-酮-1,卜--官【化物(6。;-6p)和化介物(6…的牛物活忏.测人叩w大 ;川:化合物(5)即含多取代;锯,玫环(成-刁收环)的。--级乙仰*!【门地 灯的生物汛性,并m兜吮环1:取代坊的竹质对此类化合物彬响m人,穴 1 什n叫Y寸11密I( J不 r川七合物(sb一sg)羽I化合q(sp)X灿X t IIHI’I物( 4if 川IM)上t人)m;S引除草活性,ti至超过 I)I。X-”l’6〔I7(5 f(除ifi‘11活。叮,)tfi似 2,4- 滴八有剂队效应的激素型除草剂.而含4卡S〔取代啼.犹环的化介物(M;--加;) 对双了ul十’二物(勿!汕菜)根生长一般具有明显的植调活性.介 I.OXI()’ 浓度!付,大邢分*标化合物(5)对单于!叶梢物(如稗草)安个.山1邻椰酞 租山酞亚脓核的引入,大部分H标化合物(6)对双。什枪物(如川D议)风 <Jd仇良广!勺促进们用多而 对小厂.且卜肖物(如柳·’;Y多安个口
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