【摘 要】
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紫杉醇是近30年来发现并应用于临床的最著名的抗癌天然药物,对它的研究也随着其重要性的增加和时间的推移而更加全面和深入.该论文在充分领会和吸收有人研究成果的基础上,对
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紫杉醇是近30年来发现并应用于临床的最著名的抗癌天然药物,对它的研究也随着其重要性的增加和时间的推移而更加全面和深入.该论文在充分领会和吸收有人研究成果的基础上,对紫杉醇的分离纯化和结构修饰进行了更加深入的研究.该论文分为两个部分,第一部分为紫杉醇的清洁纯化.在紫杉醇的类似物中,三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇是两个最难分离的化合物,我们研究了甲醇和乙腈对它们和紫杉醇的选择性差异,确定了用于大规模制备液相色谱的最佳流动相条件.该论文第二部分是关于紫杉醇结构修饰的研究.我们采取了紫杉醇水溶性前药的设计思想,设计并合成了两个结构全新的紫杉醇水溶性衍生物,经抗肿瘤活性体外筛选试验结果表明,具有比紫杉醇略高的生物活性.我们不仅利用二维核磁共振对新的紫杉醇水溶性化合物进行了结构确证,而且对其在溶液中的活性构象进行了研究,并初步探讨了构效关系.
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