【摘 要】
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该文综述了该领域最新进展,总结了P450抑制剂的构效关系,设计并合成了在雄烯的17-位上引入五员和六员芳杂环基团的化合物,进行部分化合物体外抑酶活性筛选,结果表明化合物28
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该文综述了该领域最新进展,总结了P450<,17α>抑制剂的构效关系,设计并合成了在雄烯的17-位上引入五员和六员芳杂环基团的化合物,进行部分化合物体外抑酶活性筛选,结果表明化合物28对P450<,17α>酶有较好的抑制作用,IC<,50>值约225nM.其他化合物的药理活性筛选实验正在进行中.论文中对4-嘧啶基、4-(1,2,3-噻二唑基)和4-(1,2,3-硒二唑基)衍生物的合成进行了较多的探索,对反应条件进行了改进;在得到目的物的同时,对一些反应的副产物也加以分离并进行了结构鉴定;对一些反应提出了较为合理的反应机理;对17-(3-异恶唑基)雄烯省生物和中间体化合物21-甲酯基羰基-3β-羟基孕甾-5,16-二烯-20-酮的合成进行了一些探索.论文中共合成了5个系列,48个化合物,其中40个为未见文献报道的新化合物;合成目的物(17-芳杂环取代的雄烯衍生物)29个,其中25个为示见文献报道的新化合物;另合成两个不能分离的异构体混合物.合成化合物的结构经IR、<1>NMR、<13>CNMR、MS谱等和元素分析确证.
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