德拉沙星(Delafloxacin)是由日本wakunaga制药公司和美国Melinta生物公司共同研究开发的最新一代喹诺酮药物。临床研究显示其可用于治疗急性细菌性皮肤感染以及皮肤结构感染。相比于其他喹诺酮类药物，德拉沙星的抗菌谱更广，抗菌效果更佳，尤其对革兰氏阳性菌抗菌性的增大，使其在未来抗菌药市场具有很强的竞争性，可以用于治疗多种疾病。　　1、本文参考现有德拉沙星的合成路线，通过优化反应条件而设计出一种具有良好工业生产前景的合成方法:以2，4，5-三氟苯甲酰氯和丙二酸单乙酯钾盐为起始原料，通过偶联脱羧反应生成2，4，5-三氟苯甲酰乙酸乙酯。2，4，5-三氟苯甲酰乙酸乙酯与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合后再与3，5-二氟-2，6-二氨基吡啶进行取代，最后在氯化锂和缚酸剂的作用下催化环合得关键中间体1-(6-氨基-3，5-二氟-2-氨基吡啶)-6，7-二氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯，该关键中间体与3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐发生取代，并利用异丁酸酐进行羟基保护生成1-(6-氨基-3，5-二氟-2-吡啶基)-6-氟-7-（3-异丁酰氧基-1-氮杂环丁基）-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯，最后用N-氯代丁二酰亚胺(NCS)选择性氯化，碱性水解，精制得产物德拉沙星。在制备工艺路线时，从多方面进行了探索和改进，经济方面选用价格更低廉的原料，环境方面减少有毒，污染性大的原料，更加方便的后处理，降低反应体系的温度，节约能耗等，从而达到低能耗，高产率的绿色路线。　　2、利用合成西他沙星的关键原料3-氯-2，4，5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为起始原料，与原甲酸三乙酯缩合，在碱性条件下加入3，5-二氟-2，6-二氨基吡啶，反应完全后直接催化环合，再加入3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐，最后水解生成德拉沙星，该反应步骤少，反应条件温和，具有良好的应用前景。　　3、利用红外光谱、核磁共振、质谱等多种方法进行表征，确定产品与文献报道相一致。