Cephalotaxine及其酯的衍生物主要存在于东亚南部及中南半岛北部的裸子植物三尖杉中,是一类具有独特结构和生物活性的粗榧生物碱。在结构上,Cephalotaxine具有苯并氮杂五元稠环的特殊结构体系,包括[7,5]并环和[5,5]氮杂螺环,这种结构在天然的生物碱中较为稀少。目前,三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱已在实验体内表现出良好的抗白血病活性,并广泛应用于临床实验。其独特的骨架结构以及良好的生理活性,吸引了国内外许多知名有机化学家的目光。鉴于潜在的药物需要,用更有效、实用的方法合成三尖杉碱Cephalotaxine显得更为重要。在对三尖杉碱Cephalotaxine的结构进行分析后,我们设计通过Pauson-Khand/aza-Michael串联反应一步构建五环体系的策略,或通过联烯的Pauson-Khand反应、插烯酰胺的氮烷基化及分子内的Heck偶联反应分步构环的策略来完成三尖杉碱Cephalotaxine的形式合成。