本文以邻炔基苯甲醛、胺、端炔为反应底物,通过调节催化剂、配体、溶剂、反应温度等条件,成功地实现了二氢异喹啉炔基衍生物的高效的一锅法催化合成。重点研究了以CuOTf, CuOTf/Pybox为催化剂的反应:发现水和/或Pybox配体在该反应中起到活化作用,改变了金属炔化物中的碳-金属键的活性,从而实现了三组分的串联加成-环化反应,成功地将一个原本对水敏感、且关键性亚胺原料需要事先制备的反应进行了绿色化改造;配体的引入更为以后的不对称催化研究提供了可能性。在详细考察了反应温度、溶剂等对反应的影响后发现:当以CuOTf/Pybox为催化剂,二氯甲烷为溶剂,反应温度在40℃时,表现出最好的催化活性。以此为最优条件,通过改变醛、胺和端炔的取代基,合成了一系列取代的二氢异喹啉炔基衍生物,收率最高可达97%。产物结构均以1H NMR, IR进行了表征。最后,通过以炔亚铜、炔亚铜/Pybox分别代替CuOTf、CuOTf/Pybox催化反应,对反应机理进行了初步研究。