【摘 要】
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N-芳基化的碱基在药学、生物、化学等方面有着特异的性质,因而受到广泛的关注。但是N-芳基碱基的合成是相当繁琐的,这无疑妨碍了结构-活性关系试验的迅速开展。近年来,关于芳
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N-芳基化的碱基在药学、生物、化学等方面有着特异的性质,因而受到广泛的关注。但是N-芳基碱基的合成是相当繁琐的,这无疑妨碍了结构-活性关系试验的迅速开展。近年来,关于芳基硼酸作为芳基授体的N-芳基化反应的报道也很多,已经成为N-芳基化反应中不可或缺的重要反应。基于此,本文致力于寻找一种高效、实用的方法来合成N-芳基化碱基。在本论文中,对于碱基的N-芳基化反应,我们找到了一个简单、高效的催化体系:在铜盐及碱TMEDA存在下,芳基硼酸和胞嘧啶以及腺嘌呤在甲醇与水的溶剂中偶联得到了选择性非常好的碱基衍生物,该反应条件温和,催化剂简单,廉价易得,反应时间短,不需要通入空气,且产率非常高,比所有的文献方法都更理想。
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