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丹参乙酸镁(Salvianolic acid B，SalB)在临床上对心血管疾病的治疗具有显著疗效，然而该药物口服基本不吸收。为解决丹参乙酸镁的口服吸收，本研究采用磷脂为材料制备丹参乙酸镁-卵磷脂复合物，在此基础上，以单甘脂为脂质材料，采用溶剂扩散法制备含丹参乙酸镁-卵磷脂复合物的固体脂质纳米粒(SLN)。结果表明:当丹参乙酸镁与卵磷脂的质量比为1∶2时，丹参乙酸镁可与卵磷脂有效复合，形成丹参乙酸镁-卵磷脂复合物;通过粒径仪测定和透射电镜的观察，发现固体脂质纳米粒中药物含量为10％时，粒径在100nm左右，随着药物含量增加纳米粒的粒径减小;载药量以20％投药量的SLN最高，在此基础上，进一步用PEG修饰纳米粒，其粒径为60nm左右，药物包封率为72.15％，载药量可达16％;体外释放结果显示固体脂质纳米粒可以使丹参乙酸镁缓慢释放，聚乙二醇的修饰的SLN释放速率最慢，经测定，药物累积释放量在96小时内为72.02％。 大鼠口服丹参乙酸镁溶液及含10％(SLN-10％)、20％(SLN-20％)、30％(SLN-30％)药物的固体脂质纳米粒和聚乙二醇修饰SLN(pSLN-20％)的绝对生物利用度分别为6.32％，81.21％，123.83％，47.57％，753.98％。结果表明:丹参乙酸镁与磷脂复合后所制备得到的SLN可提高药物的口服吸收，其中SLN-20％具有最高的生物利用度，且聚乙二醇修饰可进一步增加生物利用度。相比于丹参乙酸镁注射液，SLN-20％和pSLN-20％，其体内平均滞留时间从2.04小时，增加到14.97小时和36.21小时。丹参乙酸镁制备成固体脂质纳米粒，再经PEG修饰后可提高药物进入体内血液中的效率，延长了药物在体内的停留时间，药物消除减慢，丹参乙酸镁的口服生物利用度得到有效改善。 研究对丹参乙酸镁纳米粒进行了MDCK细胞的毒性研究，结果显示:丹参乙酸镁对细胞生长有一定促进作用，且随浓度的增加作用增强，空白SLN对细胞生长有一定抑制作用，但是不明显，几乎可不计，说明SLN对细胞无毒性。跨细胞单层膜转运结果表明:SLN-10％、SLN-20％、SLN-30％的转运速度(0.31×10-5cm/s、0.54×10-5cm/s、0.80×10-5cm/s、0.51×10-5cm/s)要快于丹参乙酸镁溶液(0.31×10-5cm/s)。说明固体脂质纳米粒可提高丹参乙酸镁的跨膜转运效率，其转运速率SLN-20％＞SLN-10％＞SLN-30％，且PEG修饰可进一步提高其转运速率，其中pSLN-20％为0.94×10-5cm/s大于SLN-20％(0.54×10-5cm/s)。MDCK细胞摄取研究结果表明:药物摄取速率pSLN-20％＞SLN-10％＞SLN-30％，其摄取和转运速率与SLN的粒径和固态脂质材料的含量有关。