天然产物的糖基化修饰可以对其稳定性、水溶性、生物活性等多种特性具有重要意义。自然界中，催化天然产物的糖基化的关键酶是糖基转移酶，这类酶大多数需要活化的NDP-糖基作为糖基供体。然而由于NDP-糖基比较昂贵而且不够稳定，限制了糖基转移酶的体外应用。　　葡聚糖蔗糖酶以廉价易得的蔗糖为糖基供体，将从蔗糖水解下的葡萄糖基转移到糖基受体寡糖链的末端生成葡聚糖。它们属于糖苷水解酶。　　本实验采用定向进化和高通量筛选法，对来自Streptococcus mutans的葡聚糖蔗糖酶GTF-D的受体底物特异性进行改造，使其成为能以廉价的蔗糖作为糖基供体，对一系列的天然产物骨架进行糖基化修饰的广谱性转移酶。　　我们利用发荧光的底物4-甲基伞形酮，从定点饱和突变文库中筛选到转糖基能力改善的突变体。与野生型相比，突变体7A7和M4以蔗糖为糖基供体，对黄酮类化合物大豆苷元，儿茶素，金雀异黄酮和水飞蓟宾的糖基化能力得到显著增强。　　通过LC-MS和NMR分析酶突变体催化产生的糖基化产物，我们发现它们均为天然产物库中罕见的α-葡萄糖基化天然产物，并且我们揭示了该酶糖基化反应的糖基化模式和立体选择性。我们对金雀异黄酮的α-葡萄糖基化产物的溶解性和儿茶素的α-葡萄糖基化产物的抗氧化能力进行了研究，发现金雀异黄酮的α-葡萄糖基化产物的溶解性和儿茶素的α-葡萄糖基化产物的抗氧化能力相比于金雀异黄酮和儿茶素均得到了增强。　　本研究得到的突变体集成了葡聚糖蔗糖酶的供体底物特异性和糖基转移酶的受体底物特异性，可以利用廉价的蔗糖为糖基供体底物，对具有多种生物活性但溶解性低的黄酮类化合物的骨架上酚羟基进行糖基化。该突变酶在天然产物糖基化修饰研究或体外糖基化天然产物体外合成中将发挥重要作用。　　另外，突变体能合成自然界少见的α-葡萄糖基化天然产物，为扩充天然产物结构库和研究α-葡萄糖基化天然产物生物活性及其它特性奠定了基础。另外，针对葡聚糖蔗糖酶的研究均局限于活性、热稳定等性质方面，本研究改造了其底物特异性有助于扩大其应用领域。