白叶藤碱（cryptolepine）是从西非攀援灌木血红白叶藤（Cryptolepis sanguinolenta）中分离出来的十二种主要生物碱之一,吲哚环与喹啉环通过吡咯环和吡啶环融合在一起构成这类生物碱的基本骨架。在这些分离出来的生物碱当中,以白叶藤碱与喹叨啉（quindoline）类生物碱的研究最为广泛,二者结构相似,区别在于N-5位是否含有甲基。我们课题组在前期研究中发现白叶藤碱对植物病原真菌表现出较高的杀菌活性,在此基础上,本论文进一步设计合成了一系列喹叨啉衍生物,以期获得较高活性的抗菌化合物。本论文主要研究内容分述如下:1.喹叨啉C-11位芳香胺修饰衍生物的设计合成与杀菌活性评价在课题组前期工作的基础上,以喹叨啉作为先导模型,在C-11位引入不同取代的芳香胺,同时运用生物电子等排原理对喹叨啉的C环进行原子替换,设计合成了3个系列共33个化合物,并测试了所合成化合物对植物病原菌（核盘菌、灰葡萄孢、禾谷镰孢菌、立枯丝核菌、水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌、马铃薯黑胫病菌）与人源性病菌（金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌）的抗菌活性。测试结果表明:系列A对水稻白叶枯病菌与柑橘溃疡病菌具有较高的抑制作用,其中化合物A15对这两种菌的MIC值均为6.25μg/mL;系列C中化合物C2对灰葡萄孢抑制作用最强,EC50值为1.32μg/mL。2.酰肼功能基导向的喹叨啉衍生物的设计合成与杀菌活性评价课题组在前期研究中发现酰肼官能团能够有效提高目标化合物对植物病原菌的抗菌活性。因此,本章以课题组前期工作筛选出的高活性化合物L-72为先导模型,保留酰肼活性基团,向喹叨啉的A环、D环与11-位苯环引入不同类型的取代基,进一步讨论其构效关系。抗菌活性测试发现向11-位苯环引入吸电子基团能够显著提高化合物L-72对水稻白叶枯病菌与柑桔溃疡病菌的抗菌活性,而在A环、D环引入不同类型的取代基均会导致化合物L-72抗真菌活性一定程度的下降。其中化合物D9表现出较高的抑制作用,对测试四种植物病原真菌的EC50值为2.21-9.61μg/mL。3.高活性化合物L-72作用机制初探在前两章工作与课题组前期研究的基础上,选取对核盘菌体外抗菌活性最好的化合物L-72进行作用机制的初步探索。实验结果表明化合物L-72通过改变核盘菌菌丝形态、破坏细胞膜完整性、诱导活性氧（ROS）产生与积累、抑制菌核形成来发挥抗菌作用。