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胰高血糖素样肽（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素激素（GIP）是由肠道分泌的两种肠促胰岛素激素，这两种肠促胰岛素激素对于刺激胰岛素释放、减缓胃排空、抑制胰高血糖素释放起着重要的作用。这些效应都对II型糖尿病患者有利。然而，GLP-1和GIP在体内半衰期非常短，几分钟之内会被二肽基肽酶4（DPP-4）水解失去作用。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4的活性来延长内源性GLP-1和GIP的半衰期，从而间接的增加了胰岛素的分泌，抑制了胰高血糖素分泌，保护胰岛β细胞，增加胰岛素的敏感性和减缓胃排空，最终达到控制血糖的目的。维格列汀是由瑞士诺华公司研发的一种选择性、竞争性、可逆性、的DPP-4抑制剂，于2008年在欧洲上市作为口服降糖药物用于Ⅱ型糖尿病的治疗。目前，DPP-4抑制剂是人们研究的主要热点。因此，维格列汀的合成研究及其结构改造开发新的强效长效药物具有重大的意义。首先，本文以廉价易得的L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为起始原料，使用普通的试剂并在简单的反应条件下合成了高纯度、高收率的维格列汀。另外，据文献报道，维格列汀经硫辛酸酰化后进行结构改造得到的硫辛酰维格列汀，药理实验结果发现其具有优异的降血糖活性，甚至较维格列汀更强效更持久。所以本文根据其成功经验，用对硝基苯甲酰氯、乙酰氯、苯乙酰氯、氯甲酸苄酯、对氯苯甲酰氯取代维格列汀仲氮氢原子成功得到了5个新的衍生物。并进行了纯度测定和结构表征，以期望筛选出更强效更持久的新DPP-4抑制剂。