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季铵型苯并菲啶类生物碱是一类具有抗癌、抗菌等重要生物活性的化合物,血根碱和白屈菜红碱是其中最具代表的两个。本实验对血根碱和白屈菜红碱及其衍生物的抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨活性进行了研究,并对其活性构效关系进行了分析。取得如下研究结果:1.创新性地建立了化学转化法从博落回中提取和分离高纯度血根碱和白屈菜红碱,该法具有简便、快速且适宜大量制备等优点。2.以血根碱和白屈菜红碱为原料,合成出18种衍生物,通过1H NMR、13C NMR、ESI MS等波谱技术对其结构进行了表征。3.采用生长速率法,测定了血根碱和白屈菜红碱及其衍生物对玉米弯孢叶斑病菌、苹果腐烂病菌、马铃薯干腐病菌、白菜黑斑病原菌、烟草赤星病菌、水稻稻瘟病原菌、番茄早疫病原菌、棉花枯萎病菌、南瓜枯萎病原菌、西瓜枯萎病原菌和苹果炭疽病原菌等11个植物病原菌的抗菌活性。结果表明,血根碱和白屈菜红碱及其衍生物对11个植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中,6-甲氧基二氢白屈菜红碱的活性较强,对其中7个病原菌的EC50 16.22～50.12μg/ml。4.测定了血根碱与白屈菜红碱及其衍生物对兔痒螨的体外杀灭活性。结果表明,血根碱和白屈菜红碱及其衍生物对兔痒螨均有不同程度的抑制作用,其中活性最强的是6-甲氧基二氢血根碱,LC50 0.377 mg/ml,LT50 6.53 h。5.构效关系分析表明,血根碱和白屈菜红碱及其衍生物的抗菌活性和杀螨活性的不同,表明C=N+离子型双键是这两个生物碱具有抑菌和杀螨活性的决定性部位;血根碱与白屈菜红碱结构上的差异导致了不同活性大小,特别是在杀螨活性上明显差异,说明二者结构上的7位和8位可能是敏感部位之一。这些研究结果丰富了对血根碱和白屈菜红碱结构修饰和生物活性的认识。血根碱和白屈菜红碱假醇化物可以被作为抗菌和杀螨的前体化合物,为开发植物源农药抗菌剂和家畜痒螨药物提供了一定的理论依据,并为类似化合物的结构修饰提供了方法参考。