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落新妇苷(astilbin),(2R,3R)—花旗松素-3-O—α-L—吡喃鼠李糖苷,为二氢黄酮类化合物。据报道落新妇苷具有多种生物活性,包括杀虫,抑制辅酶A还原酶及醛糖还原酶,保肝,抗水肿及抗氧化活性。我们前期的研究工作表明落新妇菅能显著抑制迟发性超敏反应导致的接触性皮炎及肝损伤的效应相阶段。其作用机制包括选择性诱导肝浸润T淋巴细胞的凋亡以及丝裂原活化Jurkat T细胞的凋亡,与此同时并不影响肝细胞、非活化Jurkat细胞及其他细胞的功能。落新妇苷还通过诱导淋巴细胞失能及抑制淋巴细胞迁移从而显著抑制胶原诱导关节炎及迟发性超敏反应。落新妇苷的这种选择性作用同以往的免疫抑制剂相比其有明显优势,因此可以作为一种新的免疫抑制荆用于免疫相关疾病的治疗。
目前落新妇苷的主要来源是从中药材土茯苓或落新妇中提取,土茯苓中落新妇苷的含量由于品种、产地、产收季节的不同,含量在0.1%-2.0%不等。从其中分离得到落新妇苷单体(含量>90%)代价过高,而目前生产纯品落新妇苷的工艺还未见文献报道,显然,研究一种落新妇苷单体的简单易行的提取工艺十分必要,而在中国广西、贵州等地广泛生长的黄杞树,其树叶中所含的落新妇苷量,均数倍于土茯苓中的含量,达到5%以上,适宜用于提取落新妇苷单体。
首先,我们建立了HPLC法测定黄杞叶中落新妇苷的方法:选用色谱柱为Lichrospher C-18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇—0.3%醋酸水溶液(45—55);检测波长291nm:流速1.0ml·min-1;柱温25℃。结果显示落新妇苷进样量在0.182~1.093μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9995,n=6);落新妇苷的加样回收率为98.60%(RSD=2.49%)。以此方法测得黄杞叶中落新妇苷的含量为7.41%。
其次,我们研究了一种从黄杞叶中提取落新妇苷单体(含量>90%)的工艺。使用该工艺从黄杞树叶中提取落新妇苷单体,得到的产品含量在90%以上,转移率约为40%,该工艺简单可行,成本低,收率高,适宜于工业化生产。
黄杞,为一种胡桃科常绿高大乔木植物,生长于海拔200~1500米的林中,我国广东,广西,海南,湖南,贵州等南方各省均有分布,印度,缅甸,泰国等东南亚国家也有分布,其树叶名为罗汉茶在当地作为保健茶而长期饮用。一九九六版《广西中药材标准》收载,罗汉茶具有清热解毒,生津止渴,解暑利湿的作用,可用于脾胃湿滞,胸腹胀闷,感冒发热等症状。文献报道黄杞叶的主要成分
为落新妇苷等黄酮类化合物,其提取物具有抗肿瘤、抗凝、降脂、降糖和增强机体免疫力等多种生物学活性。为寻找黄杞叶的活性成分,我们对黄杞叶的化学成分进行了系统研究。 在黄杞叶乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过化学方法和波谱学技术(MS,1H-NMR,13C-NMR)鉴定了7个化合物:花旗松素(taxifolin,3)、黄杞苷(engelitin,4)、新落新妇苷(neoastilbin,5)、落新妇苷(astilbin,6)、新异落新妇苷(neoisoastilbin,7)、异落新妇苷(isoastilbin,8)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,9),其中9为首次从黄杞属植物中分离得到。