BRD4及ALKBH5小分子抑制剂筛选平台的建立及其抑制剂的筛选和活性评价

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染色质是DNA和组蛋白的高分子配合物,是人类基因组的骨架结构,实现真核生物的可遗传性。染色质结构和功能调控的重要机制是组蛋白的翻译后修饰,不同的修饰所引起的功能使染色质的结构和功能更加多样和复杂。BRD是唯一的可以识别组蛋白乙酰化修饰的蛋白结构域,介导蛋白之间的相互作用,是一类由大约110个氨基酸组成的高度保守的蛋白。根据序列的相似性可以将含有BRD结构域的蛋白分为9个蛋白家族,这些家族中最大的也是研究最多的为BET家族,BET家族由四个组蛋白赖氨酸乙酰化识别蛋白BRD2,BRD3,BRD4和BRD
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