【摘 要】
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毛兰素（Erianin）是一种存在于中药石斛中的小分子联苄化合物,具有抗肿瘤、抗细菌感染、抗炎、抗病毒等生物活性。由于毛兰素具有良好的抗肿瘤活性和安全性,以毛兰素为先导化合物的结构修饰已成为抗肿瘤药物研发的热点之一。本文在前人的研究基础上,对毛兰素的B环和连接两个苯环的桥碳原子进行结构修饰,以期获得具有更高抗肿瘤活性的毛兰素候选药物。本文通过Perkin反应,Crutius重排,还原反应,缩合反应
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毛兰素（Erianin）是一种存在于中药石斛中的小分子联苄化合物,具有抗肿瘤、抗细菌感染、抗炎、抗病毒等生物活性。由于毛兰素具有良好的抗肿瘤活性和安全性,以毛兰素为先导化合物的结构修饰已成为抗肿瘤药物研发的热点之一。本文在前人的研究基础上,对毛兰素的B环和连接两个苯环的桥碳原子进行结构修饰,以期获得具有更高抗肿瘤活性的毛兰素候选药物。本文通过Perkin反应,Crutius重排,还原反应,缩合反应,还原胺化等反应,分别对毛兰素的B环和桥碳原子进行结构改造和杂环修饰,共设计合成了四个系列的毛兰素类似物。所有合成的目标化合物都利用核磁共振波谱和质谱进行了结构确认,并采用CCK8法对合成的目标化合物进行活性测试,以毛兰素作为阳性对照测定所有化合物分别在0.1μmol、1μmol、10μmol浓度下对Hep G2细胞的体外增殖抑制率。实验结果表明利用五元环状结构对毛兰素的结构进行顺式锁定能使其活性增强,若不保留B环的羟基结构会使其体外活性有所下降;同时若在桥碳原子上引入了氨基取代,细胞增殖抑制率未达到阳性对照90%,但在10μmol浓度下也可达到76%;直接在桥碳原子上引入杂环取代并未显示出良好的生物活性。本文通过设计、合成不同结构修饰的毛兰素类似物,筛选出具有潜在抗肿瘤作用的化合物,为后续毛兰素类似物作为药物的研究开发做了一定铺垫。
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