尼莫地平的晶型差异对大鼠灌胃后的药代动力学和组织分布影响

被引量 : 0次 | 上传用户:intaaag
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
已有研究表明,多晶型药物的晶型差异会影响其口服后的吸收和以血药浓度为指标的生物利用度。然而,需要分布于特定组织,或与组织中的特异受体结合后方能发挥药理活性的药物,其血液中药物浓度的高低便不再与其临床疗效有直接关系。因此,在血药浓度之外的更高层次考察多晶型药物的晶型差异所引起的口服后体内药物指标的变化,对于进一步揭示多晶型药物的晶型差异与其疗效之间的关系,不仅具有一定的理论意义,而且对于多晶型药物的剂型设计和临床合理应用也具有一定的实用价值。以尼群地平为内标,建立了HPLC法定量检测血浆和组织中的尼莫
其他文献
目的:聚乙二醇-伊立替康(YP-Pegol)是一种含有聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)分子的伊立替康衍生物,是伊立替康通过共价键与PEG分子结合后形成的共轭聚合物。本课题旨在通过体内、体外药效学研究评估YP-Pegol对MCF-7/ADR细胞增殖的抑制作用及YP-Pegol对人乳腺癌移植瘤模型(MCF-7/ADR)裸鼠移植瘤增长的抑制作用。方法:1、采用MTT检测法评估M
学位
为得到制剂学特性优良,且高稳定性的盐酸吉西他滨脂质体,本论文以PEG修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)、氢化大豆磷脂(HSPE)、胆固醇(Chol)为载体材料,采用改良薄膜法、冻融法制备PEG化盐酸吉西他滨脂质体。建立了盐酸吉西他滨含量测定的HPLC法,并进行了方法学验证。该方法专属性强,重复性良好(RSD<2%),准确度高,盐酸吉西他滨在1~40μg/mL内线性关系良好。采用葡
学位
细菌耐药性已经成为全球性问题,人类面临“后抗生素时代”威胁。缩酚酸肽化合物是一类包含酯键的多肽,是由羟基酸和氨基酸由酯键和酰胺键连接构成的一类寡聚物。具有抗菌、抗病毒、抗血栓、抗虫以及抗肿瘤等多种生物活性。其中酰基缩酚酸肽(α-cyldepsipetide,ADEP)作为一种新型抗菌肽,对耐药菌有其独特的抗性机制,其作用靶点是高度保守的细菌酪蛋白水解激酶(caseinolytic kinase,C
学位
本论文以马铃薯淀粉为原料,用超声波辅助酸解法制备淀粉纳米颗粒,研究了超声功率、硫酸浓度和酸解时间对颗粒粒径及产率的影响,得出最佳制备工艺参数,并对制备的淀粉纳米颗粒的理化性质进行表征;以制备的淀粉纳米颗粒为载体材料,湿法制粒得到5-氨基水杨酸的药物片芯,研究了片芯在模拟人工胃肠道环境中的缓释效果;对缓释片芯经过肠溶包衣后,研究了包衣片在模拟胃肠道环境中药物的累积释放百分率,并对其进行体外释药动力学
学位
目的:氧氟沙星作为喹诺酮类药物,具有广谱抗菌的特点,对多数细菌都具有较强的抗菌活性,临床用药较为广泛。该药为手性药物,但目前的报道均以消旋体对其进行评估,而未对该药进入体内的两种对映异构体进行探讨和研究,使得评估过低或过高,对合理用药及人体健康带来安全隐患。因此,对该药的研究已经成为化学及医药学领域的研究热点与关注焦点。本研究旨在探索建立检测氧氟沙星外消旋体、两种对映异构体的高效液相色谱法及基于荷
学位
目的:采用德尔菲(Delphi)法构建基于儿童住院患者药品不良事件(ADE)主动监测的触发器,建立本院儿童住院患者ADE的全面触发工具(GTT)主动监测方法,并与本院ADE的自发上报被动监测进行比较,全面评价本院的ADE,为医疗质量改进提出建议。方法:1、参考GTT白皮书和相关文献中的触发器、通过专家预调查,形成触发器初始条目,并在此基础上设计专家咨询问卷。选取北京、上海等省市的27名专家,采用D
学位
人类面临着包括癌症在内的近2.5万至3万种疾病的威胁,但能治愈的疾病只占一小部分。为了加快发现药物先导化合物的速度,研究者把目光转向特殊生境真菌。特殊生境来源的真菌为适应特殊环境因素的刺激,可能产生新的次级代谢途径和新的代谢产物,生物体为了适应特殊的环境而产生的化合物,往往具很好生物活性从而具有潜在的治疗作用。本研究以特殊生境来源的植物病原真菌小球腔菌(Leptosphaeria sp.)和锥毛壳
学位
抗菌肽(AntimicrobialPeptide,AMP)是一类由基因编码,核糖体合成的免疫活性多肽,对细菌、真菌、病毒、寄生虫及肿瘤细胞等都显示出抑制活性。并且很多抗菌肽对临床分离的耐药菌菌株也具有抑制或杀灭作用,且不易产生耐药性,而引起药学界的普遍关注。为了应对外部环境的刺激,防御分子抗菌肽在两栖动物的自身免疫系统中扮演了非常重要的角色。沼蛙(Hylarana guentheri)为蛙科(Ra
学位
R-苯基乙酰基甲醇(R-PAC)是一种重要的手性有机合成中间体,在制药业中常作为前体物质来合成苯丙胺类药物,如麻黄碱,去甲麻黄碱及安非他命等等。本研究利用生物转化的方法,选择海栖热袍菌乙酰羟酸合酶的催化亚基(TmAHAS-CSU)为生物催化剂,以丙酮酸及苯甲醛为反应底物,在硫胺素焦磷酸及其它辅因子的存在下,以最优化的实验条件制备得到了 R-PAC,分离后产率为83.6%,纯度为98.3%(HPLC
学位
肿瘤的营养状态在癌症治疗中的作用一直受到广泛关注,针对肿瘤营养环境和能量代谢特点的治疗手段取得了较大的进展。与“饿死肿瘤”的概念相反,本课题旨在研究高营养状态对肿瘤细胞形态和成瘤性的影响及其可能的机制。在肿瘤细胞的培养体系中添加不同浓度的胎牛血清(1%,2.5%、5%、10%、25%和50%),以模拟不同的肿瘤营养状态。培养3周后,利用CCK-8法测定肿瘤细胞增殖;并通过体外克隆形成实验和体内裸鼠
学位