本文实现了抗溃疡药物埃索美拉唑的不对称合成。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-对映异构体,研究表明,与消旋体奥美拉唑相比,埃索美拉唑的个体差异小、肝脏首过效应小、药效作用时间长,因而具有广阔的市场应用前景。以手性酒石酸二乙酯为原料,利用酯的胺解反应,合成了13种手性酒石酸二酰胺配体,然后使其与四异丙氧基钛及水反应,原位制备得到钛络合物,并使用枯烯过氧化氢作氧化剂进行不对称氧化合成了埃索美拉唑。结果显示,添加有机碱,能进一步.稳定反应的收率及对映选择性。采用优化后的不对称氧化方法,成功地实现了10克规模埃索美拉唑的制备。同时,该催化体系在不对称合成光学纯的雷贝拉唑及泮托拉唑反应中也能取得较好的结果。　　 本文以简单易得的N-对甲苯磺酰基乙二胺(TsEN)作配体,原位制备得到二胺-铑(Ⅲ)络合物作催化剂前体,实现了共轭硝基烯烃中碳碳双键的转移氢化反应。研究发现,金属前体以及溶剂对反应的活性有很大影响,当使用五甲基环戊二烯氯化铑的二聚体([RhCl2Cp*]2)作金属源、乙酸乙酯作溶剂时,催化体系表现出最好的活性,在极其温和的条件下,即可实现共轭硝基烯烃底物中碳碳双键的选择性还原。通过对硝基苯乙烯类底物、α-甲基硝基苯乙烯类底物以及3-甲基-4-硝基-5-烯基异噁唑类底物的考察,发现该二胺-铑(Ⅲ)络合物催化体系的底物普适性好,从而为硝基烷烃衍生物的合成提供了一条新的途径。