21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。由于杂环化合物具有广谱、高效等活性特点,近年来,它已成为农药创制的主流,世界农药专利中,90%以上是关于杂环化合物。苯并杂环化合物是杂环化合物的一大重要分支,在当今农药和医药的研究与开发中都占据着重要的地位。本文综述了螺环季酮酸类化合物、苯并吡喃类化合物、苯并噁嗪类化合物以及取代脲类化合物在农药及医药上的最新研究与开发进展,以具生物活性的螺环季酮酸类化合物和苯并噁嗪类化合物为先导,采用“亚结构连接法”、“生物电子等排”等农药分子设计技术设计并合成了共25个新化合物。合成的目标化合物按结构可分为以下两类:(1)4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物Ⅰ(16个):(2)N-(4-三氟甲氧基苯基)-2,4-二氢-1H-[1,3]苯并噁嗪-1-脲类衍生物Ⅱ(9个):对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、~1H NMR、LC/MS等进行了结构表征。采用农药生物活性测定标准操作程序测试所合成化合物的生物活性。化合物Ⅰ表现出一定的杀菌活性:在试验浓度25 mg/L下,化合物Ⅰk和Ⅰo对黄瓜灰霉病菌表现出67.3%和73.9%的抑制活性;在试验浓度500 mg/L下,化合物Ⅰd、Ⅰk和Ⅰe对稻纹枯病菌的活性分别为75.0%、73.6%和100%。化合物Ⅱ表现出不同程度的杀虫活性:在试验浓度500 mg/L下,化合物Ⅱd和Ⅱi对蚜虫分别有A级(>90%的死亡率)和B级(70-89%的死亡率)杀虫活性,化合物Ⅱb对红蜘蛛有B级杀虫活性。