新型水溶性铂类抗癌药物的合成

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铂络合物在癌症化疗中具有非常重要的作用和巨大的市场价值。但是水溶性低、毒副作用大限制了它们的广泛应用。与顺铂相比,由于引入了水溶性的1,1-环丁烷二羧酸根的离去基团,卡铂的水溶性大大增加,同时毒副作用也大大降低。但是卡铂并没有改变顺铂的耐药性。由于引入了体积较大的1,2-环己二胺,奥沙利铂克服了顺铂、卡铂的耐药性。本文通过二苯基乙二胺(DPEN)与发烟硫酸磺化反应合成水溶性手性配体,并将体积较大的水溶性手性配体与四氯合铂酸钾反应合成水溶性铂络合物,从而大大提高了铂络合物的水溶性,期望得到低毒有效且低耐药性的新型水溶性抗癌药物。在合成新的水溶性配体时,我们发现DPEN的磺化反应生成的是非单一化合物,并对DPEN的磺化反应进行了研究。对合成的新化合物用核磁、红外、质谱进行了表征。并研究了它的稳定性。相关的生物活性测定正在进行当中。
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