【摘 要】
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本文在文献调研的基础上，在国内率先开展了一种可用于125/123I标记的A-85380类前体化合物-(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶的设计、合成及125I标记研究。用2-糠胺(2-furfurylamine)与氢溴酸和溴素的反应，制得3-羟基-5-溴吡啶(3-hydroxy-5-bromopyridine)；以(S)-氮杂环丁基甲酸((s)-
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本文在文献调研的基础上，在国内率先开展了一种可用于125/123I标记的A-85380类前体化合物-(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶的设计、合成及125I标记研究。用2-糠胺(2-furfurylamine)与氢溴酸和溴素的反应，制得3-羟基-5-溴吡啶(3-hydroxy-5-bromopyridine)；以(S)-氮杂环丁基甲酸((s)-2-azetidinecarboxylic)为起始物，合成(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-2-氮杂环丁基甲醇。3-羟基-5-溴吡啶与(S)-N-(叔-丁氧基羰基)-(S)-2-氮杂环丁基甲醇作用得到(S)-5-溴-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶。该产物在四三苯基膦钯(tetrakis(trophenylphosphine)palladium)催化下，与双三丁基锡(bis(tributyltin))作用，得到(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁醇基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶前体化合物。对前体化合物及中间体的合成路线、实验条件、分离及分析条件进行了系统的研究，并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。用125I进行了初步的标记实验，结果表明(S)-5-[125I]-3-[(2-氮杂环丁基)甲氧基]吡啶(即5-[125I]-I-85380)的标记率可达到30％以上，放射化学纯度＞98％。5-[125I]-I-85380室温下放置3天，其放化纯度仍在95％以上，表明其在体外具有较高的稳定性。
通过本研究，制得了[125I]5-I-A-85380，为下一步制备[123I]5-I-A-85380，并对nAChRs进行显像研究奠定了基础。
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