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黄芩是具有杀菌功能的传统中药,其主要成分是黄芩苷和黄芩素。研究表明,黄芩素是发挥药效的活性成分。本论文围绕提高黄芩药效和建立黄芩苷、黄芩素快速测定方法这一基本问题,首先开展了黄芩苷转化为黄芩素的酶解工艺条件的优化,之后,基于黄芩素可通过电子转移效应猝灭聚乙烯亚胺包覆的锰掺杂硫化锌量子点的室温磷光和碲化镉量子点可以猝灭黄芩苷的室温荧光的特性,建立了快速测定黄芩素和黄芩苷含量的方法。在此基础上,进一步研究了量子点可以提高黄芩苷的抗菌活性,最后,通过黄芩苷纳米粒的制备来提高药物在机体的功效,所得实验结果对黄芩的进一步开发应用有较好的参考价值。具体如下:(1)利用黄芩饮片的中性甲醇提取物,在酶的作用下研究黄芩苷转化为黄芩素及其转化率。使用酶促分解方法(纤维素酶和果胶酶)和UV光谱分析。以黄芩苷的转化率为指标,通过控制单因素试验与响应面相结合,获得了黄芩苷转化的最佳工艺。不同因素影响大小排序如下:温度<时间<纤维素酶浓度<pH,其中pH对结果具有最显著的影响。最终得到的最佳提取工艺为:pH=5、纤维素酶浓度为32 U/g、时间为6.5 h、温度为50℃。该方法简便、快捷,对原料药生产具有很好的指导作用。(2)黄芩素可通过电子转移效应猝灭聚乙烯亚胺(PEI)包覆的锰(Mn)掺杂硫化锌(ZnS)量子点(PEI-Mn/ZnS QDs)的室温磷光。基于此建立了一种简单、快速测定黄芩素含量的磷光方法,PEI-Mn/ZnS QDs是以水相共沉淀法获得的。结果表明:当pH=8.0,反应时间为10 min时,量子点的磷光猝灭程度与黄芩素的浓度具有良好的线性关系,线性范围为0.07 mg/L0.60 mg/L,方法检出限为0.039 mg/L,相关系数(r)为0.997,相对标准偏差为4.1%,实际样品的检测回收率为96.0%100.7%。该方法有效避免了常见离子和氨基酸等的干扰,适用于黄芩饮片和血清中黄芩素含量的快速测定,有望应用于制药工业中黄芩素的测定和分析,也为基于量子点转移机制的其他药物的检测提供技术基础。(3)量子点和酚类化合物均有一定抗菌性,提高其抗菌活性有一定的必要性。我们选用了CdTe量子点,将其与黄芩苷和茶碱进行混合,测定其荧光强度变化,在黄芩苷和量子点的混合物中,黄芩苷猝灭了量子点的荧光,且猝灭程度与黄芩苷浓度有关,线性方程为P0/P=0.0279C+0.9126(mg/L),线性相关系数r=0.993,检出限为0.038mg/L。在茶碱-量子点中未观察到荧光猝灭。通过混合培养及显微镜观察大肠杆菌的损伤程度的对比,我们得出黄芩苷-量子点混合物可以加强其抗菌活性,而茶碱-量子点混合物对其本身抗菌活性无较大影响。故可以将CdTe量子点与黄芩苷混合,制成具有更强抗菌活性的抗菌剂。(4)采用凝聚法制备黄芩苷纳米粒,并对其特性进行分析。设计了单因素实验,探究了搅拌速度、时间、壳聚糖、壳聚糖溶液pH和黄芩苷所用质量比对纳米粒制备的影响。包封率为评估指标,优化方案是通过响应面分析得到的。黄芩苷纳米粒的最佳制备方法为:转速700 r/min、搅拌时间20 min、壳聚糖溶液pH=4、壳聚糖和黄芩苷质量比4:1。本方法制备黄芩苷纳米粒操作简单,实用性强。所得黄芩苷纳米粒具有规则的形状,形态饱满,在制药方面具有一定的应用价值。