有机膦、硫化合物在功能性材料、农药、合成及药物化学领域应用十分广泛。因此，发展高效、操作简便及环境友好的方法合成含膦、硫的有机化合物具有十分重要的意义。　　β-羰基氧膦化合物是一类非常重要的含膦有机化合物，它是著名的Horner-wittig反应的关键中间体，可以用来合成许多重要的结构骨架，如:取代的环丙烷、烯烃和羰基化合物。传统的合成β-羰基氧膦化合物的方法存在反应条件苛刻、反应原料不易得或者原子经济性差等缺点。近年来，研究组和其他课题组相继报道了不同条件下的烯烃、炔烃、烯酸和炔酸等不饱和烃的氧膦化反应。然而，酮类化合物作为一种廉价易得的反应原料，尚未有文献报道以它为底物合成β-羰基氧膦化合物方法。课题组在前期烯烃氧膦化研究工作的基础上，发展了以酮类化合物为原料，过渡金属铜催化氧气参与的合成β-羰基氧膦的新方法。该方法首次实现了酮类化合物直接转化为β-羰基氧膦化合物，丰富了合成β-羰基氧膦化合物的方法学，具有如下优点:底物适用范围广、反应条件温和、反应时间短和操作简单。通过自由基捕获实验证明了该反应经历了自由基历程，18O同位素标记实验证明了产物羰基中的氧原子来自于氧气。LC-MS实验检测到了该反应的关键中间体，进一步验证了推测的反应机理的合理性。　　磺酰胺结构单元许是多具有生物活性的分子的特征结构之一，降血压药呋塞米（Furosemide）、降血糖药格列吡嗪(Glipizide)和抗菌药磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazole）都含有磺酰胺结构单元。烯基磺酰胺是一类具有特殊结构的磺酰胺类化合物，它可以作为有机反应的重要中间体合成许多具有生物活性的杂环类化合物。传统的合成烯基磺酰胺的方法需要强碱条件或者预先制备反应底物，因此，存在反应条件苛刻、操作复杂和底物适用范围窄等缺点。近年来，应用过渡金属催化的方法合成原本需要苛刻反应条件才能制备的化合物是有机化学的研究热点之一。在本论文中，课题组发展了过渡金属铜和配体催化的芳基烯烃和胺基磺酰氯之间的磺酰胺化反应。在反应中，溴化亚铜作为催化剂，1，10-菲啰啉作为配体，二氯甲烷为溶剂。该催化反应体系具有如下优点:条件温和、反应时间短和操作简便。机理研究表明该反应经历了自由基加成及消除反应过程。　　肿瘤是严重威胁人类健康的疾病之一，临床已有的治疗方法存在毒副作用大，容易产生耐药性等缺点。寻找能够作用于多个靶点和多条通路且对身体有整体调节作用的抗癌药物是解决这些问题的有效手段。天然产物数量庞大，且大多具有副作用小和具有多种生理活性的特点，对于治疗肿瘤这种复杂系统疾病具有很大优势。熊果酸是广泛存在于自然界中的属于五环三萜类的天然产物，有多种生物活性及药理作用，如抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降糖、肝保护和胃保护等。实验室在筛选能够杀伤和抑制肿瘤细胞增殖的活性天然产物时，发现熊果酸具有诱导肿瘤细胞凋亡的活性。但是，熊果酸的水溶性差，导致其生物利用度低，类药性差。为了进改善其成药性，基于基本的药物设计原理，对熊果酸3-位羟基和28-位羧基进行了结构修饰改造共合成了48个结构新颖的化合物。