本文首先采用二步法合成(D，L)型聚乳酸(PLA)，将合成出来的聚乳酸进行了纯化、分子量测定、红外光谱分析、HNMR谱图分析及DSC谱图分析；讨论了辛酸亚锡的用量对聚乳酸的分子量的影响、重结晶次数对聚乳酸分子量的影响、分子量与Tg之间关系等。结果表明在丙交酯的开环聚合中，引发剂与单体的比例对聚乳酸的分子量的大小起决定性作用，辛酸亚锡与丙交酯的比例过高或过低，均只能得到较低分子量的聚乳酸。开环聚合反应属于逐步聚合反应，引发剂与单体的比例过高，活性点过多，不易得到较高分子量的聚乳酸。引发剂与单体的比例过低，活性点过少，单体难以完全发生聚合。重结晶次数越多，单体的旋光性能改善，纯度得以提高，在一定引发剂与单体配比条件下，PLA的分子量大小可以得到控制。 再以制得的PLA作为包裹材料，分别以利福平和盐酸土霉素作为囊心物质，以O／W和W／O溶媒挥发法制得了聚乳酸载药微球，讨论了不同条件对聚乳酸载药微球的影响，研究了聚乳酸分子量、药物含量、微球粒径、释放介质pH值等因素对微球释药性能的影响。结果表明PLA分子量大较难降解，其释药速率较慢；药含量较高，微球内外药物浓度梯度大，药物的释放较快；微球的粒径越小，释药越快；介质呈碱性时聚乳酸的降解较快，利福平的溶解度较大，释药亦快。 最后运用均匀设计实验以灰黄霉素为囊心物质用O／W溶剂挥发法制备了灰黄霉素／聚乳酸纳米球，并且分析比较了载药微米球和纳米球的释药性能。结果表明所获得的纳米球球形较好且较为分散，粒径分布较为均一，粒径在114nm左右。经线性回归和三次重复试验得综合评分S为95.59，误差为3.66％，载药量(DL／％)为13.55％。载药微米球的释药速率较慢，而纳米球在性能上有一个“突跃”，能起到“增溶”药物的作用。