三种天然黄酮与环糊精的包合行为及性质研究

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环糊精由于具有疏水空腔和亲水外壁,而作为天然药物载体分子。环糊精的疏水空腔可以在水溶液中与客体药物分子形成药物分子胶囊,也就是主-客体分子包合物,从而改善天然药物的水溶性和稳定性。本论文研究了环糊精与三种天然黄酮(山姜素、柚皮素和橙皮素)的包合行为,探讨了包合物的键合能力、表征、溶解效应及稳定性。本论文共分为三章:第一章综述了环糊精的研究进展及其包合物的制备和表征方法。第二章研究了山姜素(ALP)与环糊精(α-CD、β-CD和γ-CD)及其衍生物HPβ-CD形成的包合物的包合行为、包合能力以及性质表征,采用紫外—可见光谱(Uv-vis)、粉末X-射线衍射(XRD)、热量分析(TG、DSC)、核磁共振(1H和2D NMR)、傅立叶红外光谱(FT-IR)和电子扫描显微镜(SEM)等方法。结果显示,环糊精及其衍生物能显著地增加ALP的水溶性和热稳定性(Scheme1)。第三章制备了一系列新型的柚皮素和橙皮素与环糊精及其衍生物的包合物。采用紫外—可见光谱(Uv-vis)、粉末X-射线衍射(XRD)、热量分析(TG、DSC)、核磁共振(1~H和2D NMR)和傅立叶红外光谱(FT-IR)等方法,研究柚皮素、橙皮素与环糊精(β-CD)及其衍生物(TMβ-CD, DMβ-CD, HPβ-CD)形成的包合物的键合能力、溶解效应及稳定性。结果显示,环糊精及其衍生物能显著提高柚皮素和橙皮素的水溶性和热稳定性,在酸性条件(PH=3.0)和碱性条件(PH=10.5)下环糊精的包合能力相同。环糊精的包合能力大小为:β-CD>DMβ-CD>TMβ-CD(Scheme2和Scheme3)。
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