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本论文内容主要分为两个部分：第一部分为新型EGFR/HER2抑制剂吡咯并[3,2-d]嘧啶类化合物的研究。受体酪氨酸激酶是重要的抗肿瘤靶标。研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR/HER2的高表达或异常表达现象,因此EGFR和HER2可以作为抗肿瘤药物的理想作用靶点。随着对肿瘤发病机制的认识的深入和分子生物学、基因组学等相关学科的发展,单靶点TKI已经难以理想的阻断肿瘤的发生,而作用于多靶点的抑制剂则可能取得更好的疗效。本论文的第一部分首先简单介绍了EGFR和HER2,以及它们在肿瘤发生、发展中的作用,同时总结了靶向EGFR和HER2酪氨酸激酶抑制剂的研究现状。为了寻找新型、高效的EGFR和HER2双重抑制剂,本课题组在EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂构效关系研究的基础上,归纳出抑制剂的药效团模型。再根据各药效团结构特征,设计合成了两类具有吡咯并[3,2-d]嘧啶结构的化合物,并对这些化合物的药理活性经行了初步的测定。第二部分为左旋奥拉西坦合成工艺研究。奥拉西坦是吡拉西坦的类似物,分子中含有一个手性中心,于1987年面世,使用的是消旋体。其可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑细胞中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,从而增强神经兴奋的传导,改善老年性记忆障碍功能。临床适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆、脑外伤等导致的智能障碍；可对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。1997年国内已研制开发用于临床,CFDA批准上市的剂型有注射液、粉针剂和口服胶囊。研究表明奥拉西坦左旋体的活性大于右旋体,国内已有制药公司申报左旋奥拉西坦并获得临床批件,属于新药1.3类。由于奥拉西坦的手性体在溶剂中的溶解度远大于消旋体,而奥拉西坦合成工艺的关键就在于反应后的结晶精制,所以消旋奥拉西坦的工艺方法不能直接应用于左旋奥拉西坦的合成中。在本论文中,首先总结介绍了目前奥拉西坦合成工艺路线的研究现状,在总结消旋奥拉西坦合成工艺的基础上,选择以s-4-氯-3-羟基丁酸乙酯和甘氨酰胺盐酸盐一步反应得到左旋奥拉西坦的合成路线,并对该步反应进行优化,使之路线简单、操作简便、环境友好、成本降低,并适于工业化生产。