口服结肠定位给药系统是近年来发展起来的一种释药系统，它采用一定的释药技术，使药物口服后避免在上消化道的释放，将药物运送到回盲部后开始释放，从而达到提高药物局部治疗浓度或达到全身治疗等目的。本文以5-氨基水杨酸为模型药物，结合pH敏感型和时间依赖型二种结肠定位机制，制备了结肠定位释药片，以满足临床上的用药需要。 本课题利用药物在小肠中转运时间较恒定(3～4h)这一特点，通过在含一定量有机酸的片芯上进行丙烯酸Ⅳ号树脂的包衣，以控制其在小肠中的释放时滞。在单因素试验的基础上，通过完全析因实验设计对片芯和丙烯酸Ⅳ号树脂包衣的处方进行了筛选。结果表明随片芯内琥珀酸含量的减小或者丙烯酸Ⅳ号树脂包衣增重增加而延长，根据逐步回归拟合的方程确定琥珀酸含量为10mg，丙烯酸Ⅳ号树脂包衣增重为11％。在最佳处方的基础上继续进行HPMC和HPMCP的包衣，并确定HPMC和HPMCP的包衣处方。 制剂的稳定性影响因素试验表明，5-氨基水杨酸结肠定位释药片对高温和光照稳定，而在高湿下(RH92.5％)不稳定，提示制剂应该在干燥条件下密封贮存。三个月加速实验表明，该制剂稳定性良好。 为了考察药物在体内释药情况，对自制结肠定位释药片和普通片进行了beagle犬体内的初步药动学研究，结果表明结肠定位释药片体内吸收药物很少，显著低于普通制剂，给药7h后血液中可以检测到药物浓度，间接说明研制的结肠定位释药片具有结肠定位的效果。