眼部炎症是非常常见的眼科疾病，常作为并发症伴随于各种类型的眼组织损伤，如眼内细菌、病毒感染、眼科手术引起的创伤和异物刺激引发的过敏反应等。眼部炎症虽然少有致命风险，但却给人们的视力带来了巨大的威胁，严重影响了人们的生活质量。由于滴眼液使用方便，经济实惠而备受患者和医师青睐，是目前临床使用的主要眼部药物剂型。然而，眼的特殊生理构造决定了滴眼液药物在眼球表面即会大量损失，这些药物或经鼻泪管流失、或经泪液冲刷稀释、或被结膜毛细血管吸收进入全身血液循环，造成了药物的生物利用度下降，也是滴眼液需要频繁给药的主要原因。而长期的高剂量给药，也带来了一系列的药物毒副作用，如眼刺激、炎症、干眼症、睑板腺功能障碍以及慢性过敏等症状，尤其是当多种滴眼液同时使用，这些毒副作用也更加明显。　　随着纳米技术在药物递送领域的广泛研究和应用，运用先进的纳米科技制备负载眼科药物的纳米药物递送系统有望解决滴眼液的以上缺陷。纳米药物递送系统相比传统眼科药物具有多种优势，如提高药物的溶解性、降低药物的刺激性以及提高药物的生物利用度。在本文中，我们以一种FDA批准的生物医用可降解高分子材料DSPE-PEG2000为载体，构建了负载抗炎药物氟比洛芬的自组装纳米胶束CTFM-FBP，为了使药物能够尽可能地滞留于眼球表面，减少药物的流失，我们设计了一种特异性结合角膜上皮的功能化多肽分子cRGD，纳米药物载体表面修饰了多肽分子后，实现了强大的靶向角膜功能，并且能够使药物迅速在角膜表面富集并延长了药物在眼球表面滞留的时间。该纳米药物递送系统通过以下机制实现了氟比洛芬的眼部递送:一方面，通过cRGD分子与角膜上皮的特异性结合作用，促进了药物与角膜表面黏附、进而使药物在眼球表面滞留时间延长;另一方面，纳米胶束具有粒径小的特点(19 nm)，药物在眼球表面分布更加均一，促进了药物渗透角膜进入眼内组织，大大提高了药物的生物利用度。基于以上机制，本文设计并制备的氟比洛芬纳米胶束在活体动物中显示出了卓越的抗炎效果，相比传统的氟比洛芬钠滴眼液，纳米剂型能够以更低的给药剂量达到治愈眼科炎症的疗效。本文制备的纳米剂型解决了眼前段疾病治疗存在的一系列关键科学问题，实现了靶向治疗、强力角膜渗透和眼部抗炎的目标，对于纳米药物在眼科领域的临床转化具有十分重要的理论基础和参考意义。　　与此同时，我们对氟比洛芬纳米胶束进行透射电镜表征的过程中发现，DSPE-PEG2000负载氟比洛芬形成的小尺寸纳米胶束在透射电子显微镜下更容易成像、图片对比度显著提高，而在相同条件下，同一纳米载体载带不含氟药物形成的尺寸相同的纳米胶束则成像模糊、图像对比度极差。进而我们推测含氟化合物可能对于纳米尺度成像困难的高分子材料具有辅助成像作用。经过对多种化合物进行比较和测试，我们筛选了一种三氟化合物——氟他胺作为辅助纳米胶束成像的“氟对比剂”，并建立了一套用于聚合物胶束的透射电镜成像“氟对比剂”方法。我们研究发现，“氟对比剂”无论是作为一种新的负染色试剂，还是预先与纳米胶束混合，均能够起到显著提高透射电镜图像对比度的效果，而负染色法相比预混法效果更佳。该现象在多种不同纳米尺度、不同高分子材料形成的纳米胶束电镜成像中均得到验证，预示着“氟对比剂”可能在自组装高分子材料研究领域有潜在应用价值。　　简言之，本论文以解决眼前段炎症治疗存在的一系列问题为出发点，制备了小粒径、强黏附力、强渗透的眼科纳米胶束药物，实现了低剂量、靶向治疗眼部炎症的目的，并在此过程中潜心钻研，发现并建立了一套提高聚合物纳米胶束透射电镜图像对比度的方法。