普洱茶素类衍生物及其活性的初步研究

来源 :昆明理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chengshisanren
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黑茶,即后发酵茶,因色黑而得名,其代表品种为普洱茶。普洱茶是由中国云南省大叶种茶(Camellia sinensis(Linn.)var.assamica(Masters)Kitamura)晒青茶经微生物发酵而制成,且具有调节体内糖代谢、抗血凝、血栓、降低血脂血压等功效。研究发现,普洱熟茶中除简单儿茶素、黄酮及其苷类、氨基酸等成分外,还存在一系列特征性A环加成儿茶素类衍生物成分(可称为普洱茶素类衍生物),且具有良好的活性。可能是因为该类成分的存在使普洱茶的降糖降脂功效优于绿茶和红茶。根据已报道的普洱茶素类衍生物的结构推测,该类化合物可能是在后发酵过程中由原有的儿茶素单体与微生物代谢产物氧化加成而成。因普洱茶素类衍生物在普洱茶中获得较难且含量较少,因此,利用化学模拟合成的方法对该类化合物的形成及活性进行研究,为普洱茶素类衍生物的进一步开发与利用提供理论和技术依据。本研究用表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCg)、表儿茶素(Epicatechin,EC)与微生物代谢物(草酸、肉桂醛)进行反应,得到4个新的普洱茶素类衍生物(1-4,其中3为混合物)。并对这4个化合物与从普洱茶中分离得到的茶褐素(Theabrownin,TB)、表儿茶素没食子酸酯(Epicatechin gallate,ECg)及本实验的反应底物EC、EGCg进行抗癌、抗炎、抗氧化、降糖降脂的活性测定。细胞实验结果表明,化合物1能够降低炎症反应中NO的生成,抑制炎症因子COX-2、TNF-α与IL-6的表达,且浓度在0.1μmol/m L及以上时抑制肿瘤细胞增殖,具有较好的抗炎与抗癌效果;化合物2能抑制低活性氧的生成,增加PPAR的表达,具有明显的抗氧化与降糖作用;混合物3在0.05μmol/m L及更高浓度时,对本研究的5种肿瘤细胞(A549、U2OS、COV362、He La与Saos-2)时均能够显著抑制肿瘤细胞增殖,并且具有抗炎、降糖、降脂的作用,且增加的PPAR表达量优于胰岛素(阳性对照),动物实验也证明其有较强的降糖降脂功效,并能控制高脂饮食小鼠的体重增长;化合物4具有抗炎、抗氧化与降糖的作用。综上研究发现,经氧化加成后所得的A环加成儿茶素类衍生物1-4拥有良好抗癌、抗炎、抗氧化、降糖降脂的活性,表明可以通过对儿茶素的修饰增强如抗癌等方面的生物活性。
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