为了考察脂肪环的大小以及环上取代基对大环噻二唑啉衍生物杀菌活性的影响，以环己酮及取代环十二酮为原料，先与取代缩氨基硫脲缩合，再经二氧化锰氧化关环，得到3个系列共17个未见报道的标题化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ。其结构式如下： 所有化合物结构均经过IR、¹HNMR、¹³CNMR以及元素分析确证，并选取两个化合物培养了单晶，进行了单晶衍射实验，分析了产物构型，确定了立体结构，为构效关系的研究打下了基础。 初步杀菌实验表明，Ⅰ系列所有目标化合物在100和50mg／L浓度下，对棉花立枯病菌Rhizoctonia solani Kühn和棉花枯萎病菌Veticillium dahlide具有一定的杀菌活性，特别是对棉花立枯病菌，在50mg／L下有5个化合物的抑制率达90％以上。而Ⅱ，Ⅲ系列杀菌活性稍差。初步实验结果表明，用六员环代替十二员环所得的该类化合物，其杀菌活性有所提高，有进一步研究价值；而α—取代环十二酮噻二唑啉衍生物的杀菌活性与没有取代的相当，或略有降低。说明环的大小对此类化合物的活性影响较大，取代基的影响较小。