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本论文选取两种药用典籍记载，但现代研究仍不充分的药用植物:桃金娘科(Myritaceae)桃金娘属（Rhodomyrtus）植物桃金娘（R.tomentosa）和葡萄科(Vitaceae)崖爬藤属（Tetrastigma）植物石猴子（T.hemsleyanum）作为研究对象，深入系统地研究了这两种药用植物的化学成分，并用活性追踪的方法重点对桃金娘叶的粗提物、萃取物、流分段以及单体化合物进行了抗菌与细胞毒活性的研究。 综合利用各种现代分离技术（硅胶柱层析色谱、制备型薄层色谱、MCI柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型HPLC等）对桃金娘叶的化学成分进行系统分离纯化，并利用各种波谱手段(ESI-MS、UV、1H NMR、13C NMR、HSQC、HMBC、NOESY等)对单体化合物进行结构鉴定。共分离鉴定了54个化合物，其中包括15个间苯三酚类化合物:tomentodiones A-J(1-10)，R-ficifolidione(11), ficifolidione(12), rhodomyrtosone C(13), watsonianone A(14),rhodomyrtone(15);5个生育酚类化合物:d-α-tocopherol(16)，β-tocopherol(17)，α-tocopherol quinone(18)，α-tocospiros A(19)，α-tocospirone(20);9个三萜类化合物:羽扇豆醇(21)，白桦脂醇(22)，白桦酸(23)，羽扇豆醛(24)，2α，3β，19α，6β，24-penta hydroxylurs-12-en-18-oic acid(25)，23-羟基委陵菜酸(26)，asiatic acid(27)，arjunolic acid(28)，角鲨烯(29);3个甾体类化合物:schleicheol1(30)，schleicheol2(31)，β-谷甾醇(32);8个黄酮及其苷类化合物:myricetin-3，7，3-trimethyl ether5-O-β-glucopyranoside(33)，柚皮素(34)，槲皮素(35)，杨梅素(36),myricetin-3,7,3-trimethyl ether(37),laricitrin(38),3,5,7-Trihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-chromanone(39)kaempferol-3-O-α-L-furanoarabinoside(40);2个蒽醌糖苷类化合物:4,8,9,10-terahydroxy-2,3,7-trimethoxyanthracene-6-O-β-D-glucopyrano side(41),2,3,7,9,10-hexahydroxy-3-methoxyanthracene-6-O-α-L-rhamnopyranoside(42);2个倍半萜类化合物:6，7-epoxy-3(15)-caryophyllene(43)，(+)-spathulenol(44);一个二萜:植物醇(45);及9个其它类型的化合物:verimol K(46)，桂皮酸甲酯(47)， trichocarpine(48)，没食子酸(49)，对羟基苯甲酸(50)，3-羟基苯甲酸(51)，(3S,5R,6R,7E,9S)-megastiman-7-ene-3,5,6,9-tetrol(52)，棕榈酸(53),tomentosamine(54)。化合物1-10、33、54为新化合物，11为新天然产物，其中化合物1-11均为烷基间苯三酚类化合物，其中20个化合物均为首次从桃金娘植物中获得。 其中，化合物1和2是从桃金娘植物中首次分离得到的新颖结构混源倍半萜，分子中均含有一分子β-三酮与一分子(-)-β-石竹烯结构单元，有独特的氧杂[5.8]螺环结构，也是首次发现的具有新颖骨架的天然产物。并且通过系统的NMR和MS光谱分析、单晶衍射以及化学转化，最终确定了他们的绝对构型。基于1和2独特的化学结构，本论文对它们的生源合成途径进行了假设:植物酶系统经过一系列催化形成的中间体i，后者与㈠-β-石竹烯经过Diels-Alder杂环加成反应产生化合物1;化合物2则可能是由1的环氧化产物，可以通过进一步的环氧开环反应生成。 为了进一步确定化合物1-4和10的绝对构型，本论文采用仿生合成的手段对化合物1-4以及10进行了全合成，进一步确定了这几个新颖结构分子的绝对构型，同时在化学层面上支持它们的生源合成途径。 此外，对从桃金娘叶中分离得到的所有单体化合物、萃取物以及各个分段流分进行了抗菌活性的测试。结果表明，多数间苯三酚类化合物对革兰氏阳性细菌显示出显著的抗菌活性;特别是化合物8、10和15，它们对四种供试验革兰氏阳性细菌（金黄色葡萄球菌、苏云金芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）最低抑菌浓度小于3.90μg/mL，与阳性对照万古霉素相当。这些具有新颖结构和显著生物活性的间苯三酚及其类似物的发现，为民族药物学利用岭南药用植物桃金娘治疗感染性疾病提供了科学依据和物质基础。 本研究还对石猴子块根的化学成分进行了系统研究，共分离鉴定了20个单体化合物，鉴定结构如下:emodin(1)，emodin-8-O-β-D-glucopyranoside(2),physcione-8-O-β-D-glucopyranoside(3), catechin(4), rhamnocitrin(5),kaempferol-7-O-α-L-rhamnopyranoside(6), resveratrol(7), piceid(8), astringin(9),2-hydroxynaringin-5-O-β-D-glucopyranoside(10), hemsleyanumoide(11),monordicophenoide(12),2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-ethyl-O-β-D-glucopyranoside(13),1-β-D-glucosyloxy-2-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-propane-1,3-diol(14), isotachioside(15),3-methoxy-4-glucosyl-benzoic acid(16), tachioside(17)，isorhamnetin-3-O-β-D-rutinoside(18)，丁二酸(19),6-hydroxy-1-methyl-1，2，3，4-tetrahydro-β-carboline(20)。其中化合物11为新的黄酮苷类化合物，另有18个已知化合物为首次从石猴子植物中分离得到。用滤纸片初筛法对其中大部分化合物进行了抗菌活性筛选，结果显示所有化合物均没有或具有较弱的活性。