葛花化学成分及抗心血管病活性的研究

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葛花(FlosPuerariae)为豆科(Leguminosae)植物野葛(PuerariaLobata(Willd)Ohwi)的干燥花蕾,广泛分布于我国陕西、湖南、河南等省,在韩国、日本等国家也有分布。该药性凉,味甘,入足阳明经。《神农本草经》、《本草纲目》等均记载其具有解酒醒脾之功效,主治伤酒发热烦渴、不思饮食、呕逆吐酸、吐血、肠风下血等症。 国外研究报道其化学成分主要为异黄酮类和皂苷类化合物。药理研究发现,葛花所含异黄酮类化合物具有解酒保肝等作用,其皂苷类化合物具有降低血糖血脂以及抗诱变等作用,具有很大的开发利用价值。本文应用现代化学理论和分离技术,对该植物进行了系统的化学成分研究,并对其中含量较大的葛花苷进行了药理活性试验。 应用硅胶柱层析、大孔吸附树脂、制备液相等手段,从葛花的提取物中分离得到了18个化合物,根据其理化性质并运用UV、IR、ESI-MS、NMR、元素分析等方法,参考相关文献报道的数据,鉴定出其中的17个化合物的结构,分别为尼泊尔鸢尾素(Irisolidone,Ⅰ)、尼泊尔鸢尾素-7-0-β-D-葡萄糖苷(Kakkalidone,Ⅱ)、葛花苷(Kakkalide,Ⅲ)、染料木素(Genistein,Ⅳ)、鸢尾苷(Tectoridin,Ⅴ)、染料木苷(Genistin,Ⅵ)、印度黄檀苷(Sissotrin,Ⅶ)、胡萝卜苷(Daucosterol,Ⅷ)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,Ⅸ)、鹰嘴豆素甲(BiocaninA,Ⅹ)、正己基棕榈酸酯(n-Hexylpalmitate,Ⅺ)、豆甾醇苷(Stigmasterolglucoside,Ⅻ)、正二十三醇(n-Tricosanol,ⅩⅢ)、尿囊素(Allantoin,ⅩⅣ)、葡萄糖(D-Glucose,ⅩⅤ),其中化合物Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ为首次从该植物中分离得到,Ⅵ、Ⅷ、ⅩⅣ、ⅩⅤ为首次从该植物花蕾中分离得到。同时部分鉴定了2个化合物ⅩⅥ、ⅩⅦ,均为不饱和的长链脂肪酸酯结构。 在化学成分研究的基础上,对分离得到的异黄酮化合物—葛花苷进行了初步药效学研究,通过葛花苷对大鼠凝血功能、血栓形成时间、血液粘度及血小板凝集功能的作用的试验研究,发现葛花苷能明显延长大鼠血浆凝血酶原时间(PT)、国际标准化比值(INR)、活化部分凝血酶时间(APPT)(P<0.05),但对血栓形成时间、血粘度及血小板聚集功能无明显影响。
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