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目的:探索131I标记多肽K237,获得放射化学纯度高于95%的131I-K237的最佳条件,研究标记产物的体外稳定性及生物学活性。研究鉴定131I-K237对前列腺癌LNCaP细胞的体外治疗作用。方法:应用Iodogen法对K237进行131I标记,采用正交实验筛选最佳标记条件。用高效液相色谱仪(HPLC)联合薄层层析法(TLC)测定标记率及放射化学纯度,Sephadex G25凝胶层析柱分离纯化131I-K237。将分离纯化的131I-K237(放射化学纯度大于95%)分别放置于室温及37℃水浴箱,于不同时间测定其放射化学纯度以观察其稳定性。应用CCK-8法进行人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖抑制实验,分别计算K237及131I-K237对HUVEC的抑制率,判定131I-K237的生物学活性。体外培养前列腺癌LNCaP细胞,分别加入不同放射性活度131I-K237、相同浓度K237和空白对照组干预48h后,应用光学显微镜、荧光显微镜、核酸凝胶电泳、流式细胞分析来鉴定131I-K237对LNCaP细胞的治疗作用。结果:最佳标记条件中,K237100μg与Iodogen50μg,在37℃条件下反应时间40min,标记率可达70%以上。经Sephadex G25层析柱分离纯化后,放射化学纯度可达95%以上。稳定性实验结果表明,131I-K237在体外放置24h后,其放射化学纯度任>90%。131I-K237和K237对HUVEC细胞增殖的抑制率差异无统计学意义(P>0.05),说明K237被131I标记后,其生物学活性未发生改变。131I-K237对LNCaP细胞治疗作用鉴定结果:光镜下可以观察到凋亡细胞形态。荧光显微镜下凋亡细胞呈团状或碎块状致密浓染的蓝色强荧光。 DNA电泳为典型的“阶梯状”条带。流式细胞分析结果131I-K237与K237都对LNCaP细胞具有诱导凋亡作用,但131I-K237的诱导作用明显高于K237,且凋亡率与加入131I-K237放射性活度呈正相关。结论:Iodogen法131I标记多肽K237简单高效,标记产物的生物活性得到保留,未受明显破坏。131I-K237对LNCaP细胞治疗作用显著,为131I-K237后期的动物实验与临床应用作铺垫。