到目前为止，在合成的成千上万个有机化合物中，只有少数的有机化合物具有生理活性，而在这些具有生理活性的有机化合物中，大多数含有杂环。因此，设计与合成具有生理活性的杂环化合物引起了合成化学家和药物学家的重视。本论文主要是围绕具有生理活性的杂环化合物苯并咪唑酮，苯并咪唑，二苯并氧氮杂卓酮设计与合成而展开的。在本文第二章中，我们发展了一个全新的高效实用的苯并咪唑酮合成方法。我们从邻卤代苯胺甲酸酯出发，通过串联的脯氨酸促进的碘化亚铜催化的Ullmann芳基胺化反应和分子内酯基胺解反应简洁高效的一锅合成了1-取代苯并咪唑酮。我们的合成方法具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无须分离中间体等优点。含有吸电子基团和含有供电子基团的芳基卤化物都能在温和的条件下和脂肪伯胺反应，“一锅”合成苯并咪唑酮。克服了苯并咪唑酮传统合成方法原料不易制备、步骤繁琐的缺点。在本文的第三章中，我们研究了邻位酰胺和氨基酸共同促进的碘化亚铜催化的Ullmann芳基胺化反应，该反应条件温和、适用范围广、用铜和氨基酸体系催化具有价廉易得、无毒、使用安全、后处理简单方便的特点。在该反应的基础上，我们发展了一条由邻卤代苯酰胺和脂肪胺反应合成了苯并咪唑杂环化合物的串联方法。在邻碘三氟乙酰苯胺和正己胺的模板偶联中我们考察了溶剂、碱、配体对反应的影响，最后筛选了最佳条件：CuI／脯氨酸／碳酸钾／DMSO。芳基卤化物邻位为三氟乙酰胺时候，芳基碘化物和溴化物都可以在室温下反应。这也是首次在室温下实现了铜催化的芳基溴化物和脂肪伯胺的偶联。当邻位为烷基酰胺和芳香酰胺的时候，反应可以在40-50℃下进行，偶联中间体通过直接加热或在酸性条件下加热环缩合合成了苯并咪唑化合物。这样我们通过一锅法从邻酰胺卤代苯方便的合成了苯并咪唑。我们的合成方法具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无须分离中间体等优点。含有吸电子基团还是含有供电子基团的芳基卤化物都能在温和的条件下和脂肪伯胺反应。利用串联反应的方法我们还合成了吡啶并咪唑类化合物。在论文的第四章中，我们通过分子内的Ullmann二芳基醚偶联反应从芳基溴化物合成了二苯并[b，f][1，4]氧氮杂卓-11(10H)酮类杂环化合物。我们以N-(2-溴苯基)水杨酸酰胺为模板反应对反应的溶剂、配体、温度进行了考察，筛选出了反应的最佳条件：CuI／N，N-二甲基甘氨酸／碳酸铯／二氧六环，温为70℃。用最佳条件对底物范围进行了拓展，发现具有供电子取代基团的底物可以得到较好的产率，带吸电子取代基团的底物产率较差。此外，我们还对天然产物RP-66453的合成进行了初步研究。我们从酪氨酸出发，经过七步反应以74％的产率合成了二肽硼酸酯片断51：我们从苯丙氨酸出发，经过9步反应以16％的产率合成了张力很大的双酪氨酸十四元环片断59。