海南岛地处亚热带,具有丰富的虾蟹壳资源和芦荟资源。利用海洋天然产物氨基葡萄糖和陆地天然产物芦荟大黄素两分子的诸多互补性,合成出一系列氨基葡萄糖-芦荟大黄素的衍生物,通过薄层色谱、元素分析、核磁共振、红外、X-Ray等现代分析测试手段对所合成化合物进行结构验证,对所合成的结构新颖的化合物进行乙酰胆碱酯酶和尿素酶活性研究,并通过虚拟对接进行验证解释。论文主要分为以下几个部分：1.以虾蟹壳为原料分离提取了氨基葡萄糖,与羧酸类化合物(烟酸、阿司匹林、肉桂酸)进行DCC催化的缩合反应,生成7个氨基葡萄糖衍生物并对其性质及合成条件进行研究探讨。2.以海洋天然产物氨基葡萄糖和陆地天然产物芦荟大黄素为原料,合成了4个氨基葡萄糖-芦荟大黄素衍生物并对其性质及合成条件进行研究探讨。3.通过氯代芦荟大黄素、甲基化氯代芦荟大黄素与叔胺类化合物(三乙胺、吡啶、N,N-二甲苯胺等)反应,生成了7个芦荟大黄素季铵盐类化合物并对其性质及合成条件进行研究探讨。4.以芦荟大黄素为原料,合成了一系列西夫碱类化合物并对其性质及合成条件进行研究探讨。5.把所合成的化合物建立成MOE数据库,将数据库与预处理好的乙酰胆碱酯酶1ACJ与1E66进行对接,并采用从受体1ACJ与1E66中分离的他克林和石杉碱甲为阳性对照,根据虚拟筛选结果可知,季铵盐类化合物比阳性对照效果更好。6.对所合成的化合物进行尿素酶和乙酰胆碱酯酶活性研究,实验结果表明,化合物对尿素酶没有明显的抑制作用,而芦荟大黄素季铵盐类化合物具有较好的乙酰胆碱酯酶抑制作用。